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10 甘肃省化学会第二十四届年会论文集
染料木素镧配合物与DNA的相互作用
及其体外抗肿瘤活性的研究
樊娟1唐宁幸1王学习2赵建雄2
(1兰州大学化学,116-r_学院,甘肃,兰州,730000;
2兰州大学医学院,甘肃,兰州,730000)
染料木素,又称金丝异黄酮,主要存在于豆科类物质及葛根等重要药材中。具有极强的抗癌、
抗繁殖、抗氧化、抗菌和消炎等性能Il-‘I。我们合成其镧配合物Ⅲ,并研究了它们与DNA的相互作用
和镧配合物的体外抗肿瘤活性。
ctDNA的作用方式为插入作用;但是染料木素的荧光强度降低,这可能是因为染料木素中的疏水
基团受到了DNA分子中疏水基团的吸附所致。
587nm)的强度逐渐减弱.在550nm左右出现了一个等电势点,并且等电势点前的荧光峰的强度
由此说明,它们的结合顺序为:L丑L2·OAc·8HzO染料木素。
紫外光谱法研究
355nm的紫外吸收峰均发生了不同程度的减色效应,且269nm处苯甲酰体系的吸收峰还有微弱
的红移现象。而对于染料木素溶液的紫外光谱仅观察到260nm处苯甲酰体系的紫外吸收峰的较
弱的减色效应。而且几乎没有发生红移现象,355nm处桂皮酰体系的紫外吸收峰也几乎没有变
染料木素。
8H:O与DNA相互作用的亲和力要大于染料木素。
体外抗肿瘤活性研究
体外抗肿瘤活性进行了研究。结果显示:无论染料木素还是IJa配合物对于筛选的瘤株均具有一
定的抑制作用,但是IJa配合物对细胞株的抑制强度大大强于配体。
结合以上实验结果,我们可以看出La配合物对ctDNA存在着明显的插入作用,其作用程度
强于染料木素。此结果也与钵外抗肿瘤实验的结果相一致。这为我们利用化学方法来进行体外抗
肿瘤药物的初步筛选提供了很好的借鉴作用。
参 考 文 献 (略)
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