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低分子肝素钠、低分子肝素钙区别.xls
Sheet3
Sheet2
低分子量肝素钠注射液
抗凝血药及溶栓药
性状
本品为无色或淡黄色澄明液体。
药理毒理
药代动力学
本品的药代动力学由其血浆抗Xa因子活性确定。皮下注射后3小时达到血浆峰值,然后下降,但至24小时仍可监测,半衰期约3.5小时,用药期间抗Ⅱa因子活性低于抗 Xa因子活性,皮下注射生物利用度接近98%。
适应症
本品主要用于血液透析时预防血凝块形成,也可用于预防深部静脉血栓形成。易栓症或已有静脉血栓塞症的妊娠妇女为本品适应症。
用法用量
1.目前上市的商品低分子量肝素钠有多种。由于各商品剂的制备不同,使各种商品的平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值不同,因而使每一商品制剂的低分子肝素钠的临床效果,适应症及安全性有差异,使用时应注意各种参数的说明。 2.本品给药途径为腹壁皮下注射或遵医嘱。 3.血透时预防血凝块形成。应根据患者情况和血透技术条件选用最佳剂量。例如某种本品每支含2500AⅩaIU 或5000 AⅩaIU 。每次透析开始时,应从血管通道动脉端注入5000 AⅩaIU 本品,透析中不再增加剂量或遵医嘱。 4.预防深部静脉血栓形成。本品每支含2500 AⅩaIU 或5000 AⅩaIU 。手术前1-2小时注射2500 AⅩaIU,手术后每天皮下注射2500 AⅩaIU,术后连续用药5天。
不良反应
偶见轻微出血,血小板减少,过敏反应,注射部位轻度血肿和坏死。
禁忌症
对本品过敏者,急性细菌性心内膜炎,血小板减少症,事故性脑血管出血禁用。
注意事项
1.不能用于肌肉注射 肌注可致局部血肿 。硬膜外麻醉方式者术前2至4小时慎用。 2.下列情况慎用:有过敏史者;有出血倾向及凝血机制障碍者包括胃、十二指肠溃疡,中风,严重肝、肾疾病,严重高血压,视网膜血管性病变。本品不宜用为体外循环术中抗凝剂。 3. 注意定期血小板计数及必要时监测血浆抗Xa因子活性测定。
孕妇及哺乳期妇女用药
妊娠初3个月妇女或产后妇女使用本品可能增加母体出血危险,须慎用。
儿童用药
目前未见本品用于儿童的报道。
老年患者用药
由于60岁以上老年人 特别是女性 对肝素较敏感,故使用本品期间可能易出血,须注意。
药物相互作用
本品与非甾体类抗类药,水杨酸类药,口服抗凝药,影响血小板功能的药物和血浆增容剂 右旋糖酐 等药物分别同时使用时,应注意观察,因这些药物能增加出血危险性。
药物过量
可注射盐酸鱼精蛋白或硫酸鱼精蛋白中和本品作用,1mg盐酸鱼精蛋白中和 1.6 AXaIU本品。鱼精蛋白不能完全中和本品的抗FXa活性。
本品的药代动力学参数由测定血浆抗因子Xa活性来确定,皮下注射后3小时达到血浆峰值,随后逐渐下降,直至用药后24小时仍可监测到,消除半衰期约3.5 小时(而静脉注射为2.2小时)。皮下注射的生物利用度98%,而肝素只有30%。皮下注射或静脉注射本品后导致血浆抗因子Xa活性剂量依赖地增加,多数情况下不存在明显的个体差异,故能按体重给药。静脉注射的最高血浆抗因子Xa活性大约是皮下注射的3倍。本品在肝脏代谢,主要由肾脏消除。本品不能透过胎盘。
本品主要用于预防和治疗深部静脉血栓形成,也可用于血液透析时预防血凝块形成。
本品给药途径为腹壁皮下注射(以下注射剂量以“AXaIu抗因子Xa活性国际单位IU”表示)。(1)血液透析时预防血凝块形成应根据患者情况和血透技术条件选用最佳剂量。每次血透开始时应从血管通道动脉端注入本品单一剂量。对没有出血危险的患者,可根据其体重使用下列起始剂量:体重小于50kg,50-69kg,大于或等于 70kg者分别给予0.3ml,0.4ml,0.6ml。对于有出血倾向的患者应适当减小上述推荐剂量。若血透时间超过4小时,应根据最初血透观察到的效果进行调整,再给予小剂量本品。 (2)预防血栓形成对于普通手术,每日0.3ml,皮下注射通常至少持续7天。首剂在术前2-4小时给予(但硬膜下麻醉方式者术前2至4小时慎用)。对于骨科手术(常规麻醉),第一天术前12小时,术后12小时及24小时各皮下注射给药40AXaIu/kg。术后第2,3天每天给药40AXaIu/kg,术后第4天起每天给药60AXaIu/kg。至少持续10天。实际应用时可参考下列剂量。体重术前至术后第3天(AXaIu)术后第4天起(AXaIu) 50kg 0.2ml (2050) 0.3ml (3075) 50-70kg 0.3ml (3075) 0.4ml (4100) ≥70kg 0.4ml (4100) 0.6ml (6150)(3)治疗用药对深部静脉血栓治疗量应根据病人体重及血栓或出血的高危情况确定,一般每日用量为184~200AXaIu/kg,分2次给予(即92~100AXaIu/kg bid),每12 小时给药一次,持续10天。实际应用时可参考下
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