聚甘油接枝改性琥珀酸单胆固醇酯的研究.pdfVIP

年第 卷第 期 2014 45 １ - 23 - 精细化工 聚甘油接枝改性琥珀酸单胆固醇酯的研究 1 2 1 2 1 1 1* 王丽仙 ， 娄江豪 ， 朱丽丽 ， 应玲龙 ， 李英龙 ， 刘廷先 ， 严晓阳 （1.浙江师范大学化学与生命科学学院，浙江 金华 321004 ； 2. 浙江师范大学行知学院， 浙江 金华 321004 ） 摘 要： 以二甲苯为溶剂，对甲苯磺酸为催化剂，用聚甘油对脂质体琥珀酸单胆固醇酯酯 化反应的方法接枝改性。 通过正交试验考察了催化剂、反应时间及投料比等对收率的影响，结 果表明： （胆固醇单琥珀酸酯）： （二聚甘油） ，反应时间为 ，催化剂的用量为胆固醇 n n =1:1.2 3 h 单琥珀酸酯质量的 15% ，聚甘油胆固醇琥珀酸酯的收率可达66% 。 并用红外光谱对产品的化学 结构进行表征。 关键词： 聚甘油；接枝改性；琥珀酸单胆固醇酯；聚甘油琥珀酸胆固醇酯 文章编号： （ ） 1006-4184 2014 1-0023-03 [8-9] 胆固醇是生命体内重要组成部分，其衍生物 分析纯无水硫酸钠、 自制聚甘油 。 琥珀酸酯生物相容性好，具有一定靶向性，可以 1.2 实验步骤 降低药物的毒副作用， 提高疗效和患者的顺应 1.2.1 琥珀酸单胆固醇酯的合成 [1-5] 性，是一种极具潜力的药物载体 。 琥珀酸单胆 在装有电动搅拌器、 回流装置和温度计的 固醇酯上的羧基官能团可以使其更易与含有羟 250 mL 三口烧瓶中依次加入二甲苯、胆固醇和过 [6-7] 基的化合物进行反应，而达到改性的目的 。 聚 量丁二酸酐，搅拌回流反应。 反应结束后，加热水 甘油兼具有良好的生物相容性和水溶性，本文采 洗涤至水层pH 5~6 。 用无水硫酸钠除水，量取少 用聚甘油接枝改性琥珀酸单胆固醇酯，引入亲水 量上层有机层，烘干，测固体份、熔点、红外和酸 基团，从而改善琥珀酸单胆固醇酯作为药物载体 值，计算产品收率。 余下部分用于下一步合成。 的性能，提高药物的治疗效果。 反应方程式如下： 1 实验部分 1.1 试剂与仪器 仪器： JJ-3 数显控温电动搅拌器， WRS-1B 数字熔点仪， 循环水式多用真空泵， 旋转 SHB- Ⅲ 蒸发仪 ， 红外光谱仪。 R-1O01N Bruker 试剂：化学纯琥珀酸酐、化学纯胆固醇、分析 1.2.2 聚甘油琥珀酸胆固醇酯的合成 纯二甲苯、化学纯氢氧化钠、分析纯对甲苯磺酸、 在装有电动搅拌器、 回流分水装置和温度计 收稿日期： 2013-08-09 作者简介： 王丽仙（1992-），女，在读本科生。 E-mail: 477626787@。 * 通讯作者：严晓阳（1976-），男，浙江东阳人，高工，研究方向：精细合成。 E-mail