水溶性聚［N-(2-羟乙基)-L-谷酰胺］的合成.pdfVIP

第 卷第 期 暨南大学学报 （自然科学版） 22 3 VOI .22 NO . 3 年 月 （ ） 2001 6 JOurnaI Of Jinan University NaturaI Science Jun . 2001 水溶性聚［ （ 羟乙基） N - 2 - - L - 谷酰胺］的合成 1 1 2 3 1 张静夏 ， 潘仕荣 ， 王 炜 ， 朱伟杰 ， 王琴梅 （ 中山医科大学附属第一医院人工心研究室，广东广州 ； 1. 510089 2 . 中山医科大学化学教研室，广东广州510080； 3 . 暨南大学生殖免疫研究中心 ，广东广州510632 ） ［摘 要］ 目的：合成具有良好水溶性、生物相容性、低毒和可生物降解的高分子材料，以期作为 键合药物的载体 方法：以 谷氨酸为单体，经 羧基的苄基保护，与光气 甲苯 液反应制备 . L - r - / L - 谷氨酸苄酯的羧酸酐，均聚得 谷氨酸苄酯（ ），然后经由 氨基乙醇胺解得聚［ （ L - PBLG 2 - N - 2 - 羟乙基） 谷酰胺］（ ）结果：对所合成物进行了 、 、 、相对分子质量、羟基含量 - L - PHEG . UV IR HNMR 的表征，证实此物为 结论：合成的聚［ （ 羟乙基） 谷酰胺］的侧链上具有大量的 PHEG . N - 2 - - L - 羟基，具有优良的水溶性和反应活性，可作为良好的键合药物的载体. ［关键词］ 谷氨酸 ；聚谷氨酸苄酯； 聚［ （ 羟基） 谷酰胺］； 胺解 N - 2 - - L - ［中图分类号］ ［文献标识码］ ［文章编号］ （ ） 0631 A 1000 - 9965 2001 03 - 0077 - 04 在药物研究中为了更好地实现药物在体内的转运和吸收，使用天然高分子和合成高分子 材料作为药物载体的研究愈来愈受到人们的重视，而合成高分子材料格外引人注目，因为可以 根据需要设计高分子，使它们具有独特的结构、物理化学性质以及和药物的键合能力. 作为优 良的高分子载药体系通常包括高分子主链、药、悬臂、输送基团、使整个高分子链能溶解的基团 等部分 高分子主链一般要求低毒、可生物降解，因此限制了一些材料的使用 聚氨基酸是具 . . 有低毒、良好生物相容性，可生物降解的高分子材料，在缓释药物研究方面有很好的应用前景. 而由谷氨酸苄酯单体均聚直接得来的聚氨基酸因含有苄基，水溶性一般较差，侧链基团需经修 饰方可成为载药的悬臂. 对侧链的这一修饰行为不仅改变了侧链基团的性能，也改变了高聚