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液体药剂 药剂教研室 第一节、概述 液体药剂是：将药物以不同的分散方法和分散程度分散在适宜的分散介质中制成的液体分散体系。 分类 一、液体制剂的特点 吸收快，生物利用度高， 给药途径广（内、外服）， 减少胃肠道刺激， 稳定性差（降解、霉变）， 携带不便。 一、液体制剂的质量要求 溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混悬液型制剂的粒子小而均匀，振摇时可均匀分散； 浓度准确、稳定、久贮不变； 分散介质最好用水； 制剂应适口、无刺激性； 制剂应具有一定的防腐能力； 包装容器大小适宜，便于病人服用。 二、液体制剂的分类 (一)按分散系统分类 （1）均相 (单相) 液体制剂；药物以分子、离子形式分散在液体分散介质中(真溶液)。 （2）非均相 (多相) 液体制剂；药物是以微粒或液滴的形式分散在液体分散介质中。 二、液体制剂的分类 (二)按给药途径与应用方法分类 ?内服液体制剂：合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、滴剂等。 外用液体制剂： 皮肤用液体制剂：洗剂、搽剂等。 五官科：洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂等。 直肠、阴道、尿道：灌肠剂、灌洗剂等。 第二节 药物的溶解 一、药物的溶解度、溶解速度 1、溶解过程 溶解：一种或一种以上的物质（固体、液体或气体）以分子或离子状态分散于液体分散媒的过程。 溶解过程是涉及到溶质分子间、溶剂分子间及溶质和溶剂分子间的作用力。只有溶质和溶剂分子间的吸引力大于溶质分子间吸引力时，溶质分子才能从溶质上脱离，然后在溶剂中扩散，最终达到平衡，即溶质的溶解速度与其结晶速度相等。  2、溶解度与溶解速度 溶解度：在一定温度下，药物在一定量的溶剂（常为水）中达到饱和溶液时，所能溶解的最大的量。 溶解速度：单位时间内溶解药物的量。 3.影响药物溶解度的因素 药物的化学结构：氢键；成盐；亲水基团 溶剂化作用与水合作用： 多晶型的影响：亚或不稳定型、无定型稳定型 粒子大小：粒子大小在0.1-100nm时，溶解度随粒径的减小而增加 温度： pH值 离子：强度、同离子效应 其它附加剂：潜溶剂、助溶剂及增溶剂  Noyes-Whitney方程：dC/dt=DS(Cs-C)/Vh D为扩散系数，S为药物粒子的表面积，Cs为扩散层内药物浓度，C为溶出介质中药物浓度，V为溶出介质体积，h为扩散厚度。即药物的溶解速度，与扩散系数、药物的扩散面积、浓度差成正比，而与溶出介质的体积、扩散层厚度成反比。 影响溶解速度的因素主要有： 1、温度：温度越高，溶解速度越大。 2、搅拌：搅拌可减小扩散层的厚度。 3、粒子大小：粒子越小，与溶剂接触表面积越大，溶解越快。 第三节 增加药物溶解度的方法 （一）成可溶性盐 （二）改变溶媒（使用复合溶剂） （三）助溶作用 （四）增溶 （五）改变药物分子结构 第四节 液体药剂概述 1.概念： 药物分散在液体分散介质中所制成的内服或外用制剂。 第四节 液体药剂概述 2. 特点 分散度大，吸收快，起效迅速 给药途径多，可内服、外用、腔道给药 分剂量准确，服用方便，适用于婴幼儿和老年患者 能减少某些易溶药物的刺激性 固体药物制成液体制剂后,有利于提高生物利用度 能增加某些药物的稳定性和安全性(气体及易炸固体) 稳定性较差，易降解，氧化，携带不方便，水性制剂易长霉,非水制剂药理作用大,成本高 3.质量要求： (1)溶液型液体制剂应澄明，乳浊液型或混恳液型制剂应保证其分散相粒子小而均匀，振摇时可均匀分散。 (2)有效成分浓度准确、稳定、久贮不变。 (3)分散介质最好用水，其次是乙醇、甘油和植物油等。 (4)口服制剂应适口、无刺激性。 (5)应具有一定的防腐能力。 (6)包装容器大小适宜，便于病人携带和服用。  （一）按分散体系分类 均相液体制剂：外观澄明，均匀分散体系 低分子溶液剂； 高分子溶液剂 非均相液体制剂：不稳定的多相分散体系 溶胶剂； 乳剂； 混悬剂  （二）按给药途径分类 内服液体制剂：如合剂、芳香水剂、糖浆剂、部分溶液剂、乳剂、混悬剂、滴剂等。 外用液体制剂： a. 皮肤用： 如洗剂、搽剂等。 b. 五官科用： 如洗耳剂、滴鼻剂、含漱剂、滴牙剂等。 c. 直肠、阴道、尿道用： 如灌肠剂、灌洗剂等 第五节、液体制剂的溶剂和附加剂 一、液体制剂常用溶剂 要求有好的溶解性、分散性，稳定，毒性小， 相似相溶原理： 药物、溶剂---极性相似 极性溶剂、半极性溶剂、非极性溶剂 一、液体制剂常用溶剂 极性溶剂：溶解无机盐、有机药物 水：蒸馏水、霉变 甘油：滋润、延长药效、减少刺激、防腐 二甲基亚砜：DMSO，促进皮肤的渗透 一、液体制剂常用溶剂 半