11β-羟基-16β-甲基-16α,17α-环丙烷基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮的合成.pdfVIP

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2017-08-29 发布于江西
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11β-羟基-16β-甲基-16α,17α-环丙烷基-孕甾-1,4-二烯-3,20-二酮的合成.pdf

2006年第26卷有机化学 Vbl-26．2006 第6期。835～838 Clli∽seJoumalofOrganjcChelIlis仃y No．6．835～838 ·研究论文· 11p-羟基-16p-甲基-16口，17弭环丙烷基一孕甾一1，4-二烯一 3，20一二酮的合成杨冰杨俊翁玲玲水郑虎 (四川大学华西药学院成都610041) 摘要药物及化学中间体．实验同时发现，1，3．偶极反应及其之后的热分解反应具有高度的立体选择性和区域选择性．这种立体选择性和区域选择性通过1HNMR数据加以了证明．关键词166c，17口．环丙烷基孕甾；1，3．偶极反应；热分解；立体选择性；区域选择性；药物中间体；合成 of11 6a，1 Synthesisp—Hydroxy-16卢-methyI-17铲methyIene- pregna-1，4-dien一3，20-djOne YANG，Jun ZHENG，Hu YANG，Bing WENG，Ling—Ling水 C魄胁口＆^DDZ (’1，叠sf D，P忍口，协acy，Sfc^“口n【，hfVP，百f砂，I￡确P，lgd“6JDD4J) Abst豫ct intemediate f幻m 7 Of andexcellentmedicinal candidate，was st印s memyl— preparedprednisOlonemrough decom— aIlddouble reactionf0110weddoubletllermal sulfonyl撕on，metllylation，dehydration1，3．dipolar by witll of23．5％．rnleresultsshowedmat aIldthenIlal thetotal reaction positiOn yield 1，3．dipOlar decOmposi． tionwere tlledataof1H stereo．selectivities NMR． llighlyregio．and provedby Keywords reaction；memlal 160c，17仅一rnethylenepregnane；1，3-dipolar stereoselectivity：medicinalinte姗ediate：synmesis 糖皮质激素抗炎药物已被广泛用于多种疾病的治被取代的D环经扩环的甾体类化合物的文献报道．这或疗【l】．然而随着该类药物广泛应用于临床，其严重的毒许是因为诸如泼尼松龙类的甾体化合物不仅官能团众副作用也凸现出来．于是致力于对糖皮质激素