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维普资讯 MARKET-NG -NVEsT-GAT-oN 2006年批准上市的新药回顾与展望(三) 黄胜炎 中图分类号：R97 文献标识码：A 文章编号：1006—1533(2007)04—0156—04 1 降血糖药及其辅助治疗药 评价，包括在全球范围内对 6600多例患者的利莫纳班治 1．1 磷酸西他利停片 疗肥胖 (RimonabantInObesity，RIO)临床研究计划，其中 2006年8月8日，墨西哥批准默克公司的磷酸西他利 对4500例的研究长达2年。执行 RIO计划结果显示，每 停 (sitagliptinphosphate)片(商品名：Januvia)上市，用于治 日服用Acomplia20mg片明显减轻体重和缩小腰围、降低 疗2型糖尿病。据预测，至2009年，西他利停 的销售额将 HbA，c和甘油三酯浓度、升高 HDL一胆 固醇浓度。重要的 达 10亿美元。 是欧洲委员会批准 了 “除减轻体重外，还可改善估计为 默克制药公司进行了西他利停 (MK一0431)的3项降 50％的HbA，c、HDL一胆固醇和甘油三酯浓度”的说明书内 血糖的临床研究，其中包括 12周短期剂量研究、与二甲双 容。 胍联合用药的研究，共计有 1000例 以上患者作为研究对 Acomplia20mg旨在改善肥胖和体重超重患者的多种 象。在剂量研究中，有552例 2型糖尿病患者作为研究对 心脏代谢危险因素。最得益的可能是同时患有糖尿病和 象，随机使用剂量为：西他利停一 日1次 25mg，50mg，100 (或)血脂异常的腹部肥胖 (大腰 围)患者。几乎一半 以上 nag；西他利停50rag一 日2次或者安慰剂。患者为轻度和 大腰围成人患者 (男性 102om以上 ，女性88om以上)至少 中度高血糖，平均 HbA，c基础数据为 7．7％～7．8％。12 存在着3种额外的危险因素，均是心脏代谢危险因素。 wk用药后，100mg组与安慰剂组比较，平均降低 HbA。c为 Acomplia通过选择性抑制脑内和周围器官(包括脂肪 0．6％。而基础 HbA，c为8．5％～10．0％的患者使用西他 组织、肝脏、胃肠道和肌肉)的CB，受体 (对葡萄糖和脂质 利停 100mg的降低HbA，c效果达到 1．1％。研究表明，患 或脂肪代谢至关重要)而发挥作用。以Acomplia阻滞 cB。 者对西他利停的耐受性很好 ，没有增加体重的不 良反应。 受体后减少内大麻素系统(EC系统)活动过度。此 EC系 另一项剂量研究有743例患者作为研究对象，分别随机使 统是新近鉴定包括 CB，受体在内的生理系统，据认为它在 用一 日2次5mg，12．5mg，50mg剂量的西他利停 ，磺基脲 调节人体体重 、控制能量平衡以及葡萄糖和脂质代谢中起 化合物格列吡嗪5mg至20mg递增 ，或者安慰剂。患者也 着重要作用。 是轻度至中度糖尿病患者 ，基础 HbA，c为7．8％～7．9％。 结果一 日2次服用50mg西他利停的研究组和安慰剂组比 2 中枢神经系统药物 较 ，HbA，c平均下降了0．77％，而格列吡嗪组平均下降 2．1 酒石酸瓦伦尼林片 1％ O 辉瑞公司的酒石酸瓦伦尼林 (vareniclinetartrate)片 默克公司研发的复方西他利停／二甲双胍片已向美国 (商品名：Chantix)，用于帮助吸烟者戒烟。本品是近 10年 FDA递交了上市申请 ，有望在2007年上半年被批准上市。 来首个被批准用于戒烟的处方药。 1．2 利莫纳班片 酒石酸瓦伦尼林系一新分子实体，作用于大脑内受烟 2006年6月21日，欧洲委员会批准赛诺菲 一安万特 碱影响的部位 ，通过两条途