门冬氨酸洛美沙星注射液的制备工艺研究.pdfVIP

黑龙江医药 HeilongjiangMedicineJournalVoL22No．42009 4‘93· 门冬氨酸洛美沙星注射液的制备工艺研究 杨 杰 李贺一 哈药集团三精制药股份有限公司 摘 要 目的：获得优化的门冬氨酸洛美沙星注射液的处方与制备工艺。方法：通过考察注射液的性状、颜色、pH 以及主药的降解情况，获得处方的组成以及生产工艺。结果：通过实验研究，获得了优选的门冬氨酸洛美沙星注射液的 处方与制备工艺。结论：筛选得到的门冬氨酸洛美沙星注射液处方合理，制备工艺可行，适合于工业化大生产。 关键词：门冬氨酸洛美沙星注射液；制备 中图分类号：TQ460．6 文献标识码：A 文章编号：1006—2882(2009)04-493—02 StudyonProductionProcessoftheLomefloxacinAspartateInjection Yanofie，etal SarOinOPharmaceuticalShareholdingCo．，Ltd，HarbinPJ Group Abstract：Objective：To obtain optimalprescription andproduction processof the Lomefloxacin Aspartate Injection．Methods：Theproperties，color，pHoftheLomefloxacinAspartateInjectionandthedegradationofmainandsubsid· iarydruginitweI℃studiedtooptimaltheprescriptionprocessoftheLomefloxacinAspartateInjection．Results：Theoptimium prescriptionandproductionprocessoftheLomefloxacinAspartateInjectionwereobtained．Conclusion：Theprescriptionofthe LomefloxacinAspartateInjectionisreasonable．Thepoductionprocessisfeasible． Keywords：LomefloxacinAspartateInjection；productionprocess 门冬氨酸洛美沙星 (LomefloxacinAspartate，LFX)属第 门冬氨酸洛美沙星 100g(以洛美沙星计)，活性炭适量 ， 三代喹诺酮类杀菌剂，具有高效、广谱抗菌作用¨】。洛美沙 注射用水加至2000ml。 星 (Lomefloxacin)具有抗菌谱广、抗菌活性强、半衰期长、副 2．2 工艺研究 作用少等优点 J。广泛应用于敏感细菌引起的呼吸道、泌 2．2．1 pH值的确定：考察门冬氨酸洛美沙星在不同pH值 尿生殖道、胆道、肠道、皮肤软组织感染以及 中耳炎、鼻窦炎 条件下的稳定性，参照门冬氨酸洛美沙星注射液国家标准 等治疗。门冬氨酸洛美沙星 (LrX)对肠杆菌科细菌如大肠 中的pH范围为3．5—6．0 1，按处方配制四份样品，分别用 埃希菌、志贺菌属、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等具 1moVL的盐酸或 1mol／L的氢氧化钠溶液在此范围内调节 有高度的抗菌活性；流感嗜血杆菌、淋病奈瑟菌等对本品亦 药液的pH值进行考察，结果见表 1 呈现高度敏感 ；对不动杆菌、铜绿假单胞菌等假单胞菌属、 表 1 不同pH值的影响 葡萄球菌属和肺炎球菌、溶血性链球菌等亦有一定的抗菌 作用。本品通过作用于细菌细胞DNA螺旋酶的 A亚单位， 抑制 DNA的合成和复制而起杀菌作用 j。 与其它剂型相比，注射剂具有药效迅速作用可靠，可以 产生局部定位作用等优点。为了保证产品质量，有必