毫微粒活性炭的研究进展.pdfVIP

维普资讯 第 l9卷 第 1新 沈 阳 药 科 大 学 学 报 V01．19 No．1 2002年 1月 JournalofSheayangPharmaceuticalUniversity Jan．2002 P．66 文章编号 ：1006—2858(2002)01—0066—04 淋巴靶向制剂——吸附抗癌药 毫微粒活性炭的研究进展 沓仁芝，陈济民，姚崇舜 (沈阳药科大学药学院．豇宁 沈阳 110016) 摘要：目的 介绍新型淋巴靶向制剂——吸附抗癌药毫微粒活性炭的研究进展。方法 依据近年来 的文献，对活性炭的制各工艺及体内外性质等方面进行丁综述。结果 活性炭具有很强的吸附功 能，昔通市售活性炭仅用作脱色、吸附热原与除眯等。 微粒球磨机为粉碎器械，可加工制各粒径 达100m 左右的纳米炭微粒．具有优越的淋巴趋向性。结论 吸附抗癌药毫傲粒活性炭在临床治 疗癌症方面具有 良好的逗用前景 。 关键词：毫微粒活性炭；抗癌药物载体；淋巴靶向制剂 中圈分类号 ：R944．9 文献标识码：A 毫微粒活性炭吸附抗癌药淋巴靶 向制剂，是 过再加工 、粒径变得更细的毫微粒活性炭不但保 指用毫微粒活性炭吸附抗癌药的一种新剂型 。日 持了其优 良的吸附性能，同时成为一种具有淋 巴 本学者荻原明郎从 1978年开始便致力于这一新 靶向性的新型药物和药物载体。所以，在活性炭 剂型的研究_1j．1983年进行试制 【，1984年进一 吸附抗癌药制剂 的制各 中，第 1步也是至关重要 步改良_3J并做 了大量的动物实验且尝试应用于 的一步是活性炭的微粒化。据荻原明郎 1983年 临床，1985年始广泛应用于临床患者L4J。到 目前 报道 J，毫微粒活性炭的制备方法如下：将活性 为止，研究得 比较成熟 的剂型有 MMG-CH(活性 炭用球磨机粉碎后，先过 100目筛．筛过成分再过 炭吸附丝裂霉素 c)J、PEP-CH(活性炭吸附博莱 350目筛 ，其中约有 81％的成分可以通过。测得 霉索)[6J、MTX．CH(活性炭吸附甲氨蝶呤) 和 其pH值为6．65--6．7O，于 120℃干热灭菌2h后， 在无菌条件下加以密封保存。但翌年获原明郎发 5-FU—CH(活性炭吸附5．氟尿嘧啶) 等。获原明 郎在体外实验和动物实验 中发现_9]，与抗癌药的 现，用这种方法制备而成的毫微粒活性炭粒径为 10--150 m，仍然 比较大，用于组织 内注射时缺 传统剂型一抗癌药水溶液相 比，该剂型具有 以下 乏 良好的淋 巴趋 向性和组织渗透性。后来经过进 5个十分突出的特点：功能性缓释性；淋 巴趋 向 一 步的改进 J，活性炭的最初粒径可达21nm，比 性 ；局部滞留性；制剂可吸附于病灶 (肿瘤)的表 以前 的 1／t000还 要 小，其 比表 面 积 可达 面 ；毒副作用极小。基于上述原因．本制剂现已在 1480m2／g。 国内外的化疗肿瘤界产生良好的影响，并引起有 制备本制剂的第 2步是活性炭混悬液的制 关专家的广泛注意。本文在大量参考国内外文献 备，常用滚筒分散法 (roller)。具体方法如下：将 尤其是 日文文献的基础上，就该制剂的制备工艺