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药物化学教学大纲 (药学专业本科用) 药物是人类用来预防、治疗、诊断疾病，或为了调节人体功能、提高生活质量、保持身 体健康的特殊化学品。从学科的角度看，化学科学是阐明药物内在本质的科学，生命科学（包 括解剖学、生理学、生物学、药理学、细胞学、遗传学、免疫学等）是解释药物作用的理论 及临床应用基础的科学。“药物化学”（Medicinal Chemistry）成为连接化学与生命科学并 使其融合为一体的交叉学科。 药物化学是一门发现与发明新药、合成化学药物、阐明药物化学性质、研究药物分子与 机体细胞（生物大分子）之间相互作用规律的综合性学科，是药学领域中重要的带头学科。 一、 课程概述 （一）、课程教学目标： 要求学生掌握常用药物的通用名、化学命名、化学结构、合成方法、理化性质、用途及重 要药物的化学结构与生物活性之间的关系；掌握化学结构与理化性质间的关系为药物的贮 存、制剂、分析和管理提供相应的理论基础；掌握重要药物在体内发生的与代谢有关的化学 变化及与生物活性的关系。为合理使用化学药物提供理论基础。了解各类药物的发展、结构 类型和必威体育精装版进展及新药研究的基本方法和近代新药发展方向。 （二） 课程教学内容梗概和重点： 药物化学既要研究化学药物的化学结构特征、与此相联系的理化性质、稳定性状况，又 要了解药物进入体内之后的生物效应、毒副作用及药物进入体内之后的生物转化等等与化学 ——生物学相关的内容。 本课程主要讨论常用化学药物的类型、作用机理、构效关系、体内过程及生物转化、理 化性质和合成路线。教学内容着重于药物化学结构与生物活性，化学结构与药物代谢关系及 新药研究方法的讨论，突出了药物在体内的生物转化及作用原理的探讨，使学生对药物化学 的基本理论、基本知识有较全面的了解。 前期课程要求：有机化学，生物化学，生理学，药理学。 课时范围：总学时 104 理论课 64学时 实验课 56学时。 二、 正文 第一章 绪论 2 学时 第一节 药物化学的起源与发展 了解药物化学的起源、发展方向和我国药物化学的现状 第二节 药物的命名 熟悉中国药品通用名称及化学名的命名规则；了解商品名的作用及命名要求。 第二章 中枢神经系统药物 10 学时 第一节 镇静催眠药 熟悉镇静催眠药的结构类型和作用机制。掌握异戊巴比妥、地西泮的化学名、理化性质、 体内代谢及用途。熟悉奥沙西泮、阿普唑仑、唑吡坦的结构、化学名及用途。了解三唑仑的 结构和用途。了解异戊巴比妥的合成路线。掌握巴比妥类药物的构效关系。 第二节 抗癫痫药物 熟悉抗癫痫药物的结构类型和作用机制。掌握苯妥英钠的结构、化学名及用途。了解卡 马西平、普罗加比的结构和用途。 第三节 抗精神病药 掌握抗精神病药的结构类型和作用机制。掌握氯丙嗪、氟哌啶醇的结构、化学名、理化 性质、体内代谢及用途。熟悉氯氮平的结构、化学名及用途。了解抗精神病药的发展。 第四节 抗抑郁药 熟悉抗抑郁药的结构类型和作用机制。掌握丙咪嗪的化学名、理化性质、体内代谢及用 途。熟悉氟西汀的结构、化学名及用途。了解抗抑郁药的发展。 第五节 镇痛药 掌握镇痛药的结构类型和作用机制。掌握吗啡的结构、化学名、理化性质、体内代谢 及用途。掌握哌替啶的结构、化学名及用途。了解美沙酮、喷他佐辛的结构和用途。了解镇 痛药的构效关系和发展 第六节 中枢兴奋药 熟悉中枢兴奋药的结构类型和作用机制。掌握咖啡因的结构、化学名、理化性质、体内 代谢及用途。熟悉吡拉西坦的结构、化学名及用途。了解甲氯芬酯的结构和用途。了解中枢 兴奋药的发展。了解咖啡因的合成路线 第三章 外周神经系统用药