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本科毕业论文（设计）手册 ( 届) 题 目：5-氟尿嘧啶衍生物的合成与结构确证学 院： 专 业： 药学 学 号： 姓 名： 指导老师： 职称： 合作老师： 职称： 目 录 中文摘要…………………………………………………………………………………5 外文摘要…………………………………………………………………………………6 引言……………………………………………………………………………………7 1．仪器设备和材料………………………………………………………………………8 1.1 主要仪器设备……………………………………………………………………8 1.2 主要实验材料…………………………………………………………………8 2．实验方法………………………………………………………………………………8 2.1 5-氟尿嘧啶-1基乙酸的合成…………………………………………………8 2.2 1N-（2-溴乙基）-5-氟尿嘧啶的合成…………………………………………9 2.3 肉桂酸5-氟尿嘧啶甲酯的合成………………………………………………9 3．结果与讨论…………………………………………………………………………10 3.1 5-氟尿嘧啶-1基乙酸的合成…………………………………………………10 3.2 1N-（2-溴乙基）-5-氟尿嘧啶的合成…………………………………………13 3.3 肉桂酸5-氟尿嘧啶甲酯的合成………………………………………………14 参考文献……………………………………………………………………………15 致谢……………………………………………………………………………………17 5-氟尿嘧啶衍生物的合成与结构确证 摘 要：目的：合成5-氟尿嘧啶的衍生物以及其结构的确证。方法：1. 以5-氟尿嘧啶，六甲基硅胺烷，三甲基氯硅烷为原料反应得到二硅醚化5-氟尿嘧啶，再加入二溴乙烷，得到N1-2-溴乙烷取代5-氟尿嘧啶。2.以5-氟尿嘧啶为原料，在一定的条件下加入溴乙酸，碱性条件下反应得到5-氟尿嘧啶-1-基乙酸。3. 以5-氟尿嘧啶与甲醛为原料，在一定条件下得到中间产物1, 3-二羟甲基-5-氟尿嘧啶，继而与肉桂酸酯化，最终得到肉桂酸5-氟尿嘧啶甲酯。结果与结论：通过对5-氟尿嘧啶结构修饰，合成了三种目标产物，其结构经过TLC、IR、MS等得到确证。 关键词：5-氟尿嘧啶衍生物；合成；结构确证 The synthetic and Structure confirmation of 5-fluorouracil derivatives Abstract: Objective: 5-Fluorouracial is a kind of effective anticancer agent used in clinic and to control tumor cells obviously. But it also has stronglytoxic side-effect. In order to obtain lowly toxic anticancer agents, 5-FU derivatives were prepared. Methods: Three types of FU derivatives were synthesized. Methods: 5-Fluorouracil-1-yl acetic acid was synthesized from bromoacetic acid and 5-fluorouracil in 83.5% yield; cinnamylate 5- fluorouracil-1yl-methyl ester were synthesized by two steps with 5-fluorouracil and cinnamylate as the raw materials. Results: The structures were confirmed by IR, TLC, MS. Conclusions 5-fluorouracil-yl-acetic acid, N1-(2- bromoethyl) -fluorouracil, and cinnamylate 5-fluorouracil-1yl-methyl ester are promising derivatives of 5-fl