抗肿瘤Polo样激酶1抑制剂的研究进展.pdfVIP

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2017-09-24 发布于广西
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抗肿瘤Polo样激酶1抑制剂的研究进展.pdf

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学报 Journal of China Pharmaceutical University 2011，42 (1):09 － 15 9 Polo 1 抗肿瘤样激酶抑制剂的研究进展 * ，，，，，孔凯来卢帅高毅平杨培唐伟方陆涛 ( ， 210009) 中国药科大学有机化学教研室南京 Polo 1 (PLK1) / ，摘要样激酶是一种结构和功能高度保守的丝氨酸苏氨酸蛋白激酶在细胞有丝分裂阶段发挥重要。 80% ，PLK1 ，，。，的作用在人类的肿瘤类型中过度表达而在正常组织中该激酶很少表达临床治疗中该激酶的过度表达。PLK1 ，、是多种肿瘤不良预后的标志之一抑制剂可以对细胞有丝分裂的多个阶段产生作用如阻碍中心体成熟纺锤体形，、。， PLK1 成和胞质分裂等从而诱导分裂混乱扰乱周期进程并最终导致肿瘤细胞死亡因此对的研究是抗肿瘤药物开发中。 PLK1 。的热点之一本文综述了不同化学结构类型的抑制剂的临床前研究及若干化合物的临床研究进展 Polo 1 ; ; ; 关键词样激酶有丝分裂肿瘤小分子抑制剂中图分类号 R914. 2 文献标识码 A 文章编号 1000 － 5048 (2011)01 － 0009 － 07 Advances on the study of PLK1 inhibitors as antitumor agents * KONG Kai-lai ，LU Shuai ，GAO Yi-ping ，YANG Pei ，TANG Wei-fang ，LU Tao Dep artment of Organic Chemistry ，China Pharmaceutical University ，Nanj ing 210009 ，China Abstract Polo-like kinases 1 is a highly conserved serine / threonine protein kinase that plays a key role in reg- ulation of