传出神经系统药物.docVIP

第五章 传出神经系统药理概论pharmacological conspectus of efferent nervous system 第一节 概述 一、传出神经系统的解剖学分类 交感神经 自主神经 传出神经 副交感神经 运动神经(somatic motor nerve) 二、传出神经的系统的生理学分类 1.胆碱能神经(cholinergic nerve) 交感、副交感节前纤维，副交感节后纤维，运动神经，极少数交感节后纤维，肾上腺髓质神经。 2.去甲肾上腺素能神经(noradrenergic nerve) 多数交感神经节后纤维 3.肠神经系统（enteric nervous system，ENS） 由胃肠道壁内神经成分组成，具有调节控制胃肠道功能的独立整合系统。它在结构和功能上不同于交感和副交感神经系统，而与中枢神经系统相类似，但仍属于自主神经系统的一个组成部分。 第二节 传出神经系统的递质和受体一、胆碱能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失（见第五章图） 二、去甲肾上腺素能神经递质的生物合成、贮存、释放和作用消失（见第五章图） 三、 胆碱能神经受体 四、肾上腺素受体 能选择性与NE受体结合，据对阻断药的反应，分α型和β型 1)．α型肾上腺素受体 (α受体)： 根据α受体对选择性激动药和拮抗药的亲 和力不同， 可将 α受体分为α1和α2受体。 α1 受体：能被去氧肾上腺素或甲氧胺激动，并为哌唑嗪阻断受体. 主要分布：交感神经节后纤维支配的效应器。 效应：皮肤粘膜腹腔内脏血管,血管收缩（血压升高)。 α2受体： 能被可乐定激动，并被育亨宾阻断的受体 主要分布:在血管平滑肌、血小板、脂肪细胞,突触前膜。 效应：血管平滑肌收缩。 2)．β型肾上腺素受体 (β受体) 主要分布在交感神经节后纤维所支配的效应器，可分为3种亚型： β1受体：主要位于心脏、肾小球旁系细胞 选择性激动药为多巴酚丁胺，阻断药为美托洛尔 效应：心脏兴奋。 β2受体：主要位于支气管平滑肌、骨骼肌血管和冠状血管、肝脏 选择性激动药为特布他林，阻断药为布他沙明 效应：支气管平滑肌松弛，血管舒张。 突触前膜β2效应：正反馈调节去甲肾上腺素释放。 β3受体：分布在脂肪细胞，多数β受体阻断药不能阻断β3受体。 第三节 传出神经系统的生理功能 机体的多数器官都接受上述两类神经的双重支配，而这两类神经兴奋时所产生的效应又往往相互拮抗，当两类神经同时兴奋时，则占优势的神经的效应通常会显现出来。 第四节 传出神经系统药物基本作用及其分类 一、传出神经系统药物基本作用 （一）直接作用于受体 许多传出神经系统药物可直接与胆碱受体或肾上腺素受体结合，可产生两种完全不同的结果：“激动”受体或“阻断”受体。 （二）影响递质 1. 影响递质生物合成：密胆碱，α-甲基酪氨酸 2. 影响递质释放：麻黄碱，间羟胺，氨甲酰胆碱 3. 影响递质的转运和贮存：利血平，可卡因 4. 影响递质的生物转化：胆碱酯酶抑制剂，如新斯的明 第六章 胆碱受体激动药cholinoceptor agonists M、N胆碱受体激动药 胆碱受体激动药 M胆碱受体激动药 N受体激动药 一、M、N胆碱受体激动药 乙酰胆碱 acetylcholine, AchE [药理作用] 1.心血管系统 （1）血管舒张 （2）减慢心率、减慢传导、降低心肌收缩力、缩短心房有效不应期。 2. 胃肠道、泌尿道平滑肌兴奋 3.腺体分泌增加 4.肌肉收缩 卡巴胆碱 carbachol 主要用于局部滴眼治疗青光眼 醋甲胆碱 methacholine 主要用于口腔粘膜干燥症 贝胆碱 bethanechol 手术后腹气胀、胃张力缺乏症、胃滞留。 二、M受体激动药 毛果芸香碱 Pilocarpine 又名匹鲁卡品，选择性激动M受体，产生M样作用。其中对腺体、眼作用强 ［药理作用］ 1.对眼作用 1）缩瞳 2）降低眼内压 3）调节痉挛，近视清楚，远视模糊 2.对腺体作用 分泌增加，尤以唾液腺、汗腺为著