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注射用紫杉醇脂质体说明书

一、基本信息

（一）药品名称

通用名称：注射用紫杉醇脂质体

商品名称：力扑素（部分厂家商品名，以实际为准）

英文名称：PaclitaxelLiposomeforInjection

汉语拼音：ZhusheyongZishanxiangZhizhiti

（二）成份

主要成分为紫杉醇（一种从红豆杉属植物中提取的天然抗肿瘤药物），通过脂质体技术包裹（脂质双分子层结构包裹紫杉醇，形成纳米级微粒）。

-活性成分：紫杉醇（每支含紫杉醇[具体剂量，常见为30mg、100mg、150mg或260mg]，以游离紫杉醇计）；

-脂质体材料：卵磷脂、胆固醇、合成磷脂（如二硬脂酰磷脂酰甘油DSPG等，用于稳定脂质体结构）；

-助溶剂/附加剂：无聚氧乙烯蓖麻油（与普通紫杉醇注射液不同，脂质体无需此类可能引起过敏的溶剂）；

-其他辅料：磷酸盐缓冲液、蔗糖（或甘露醇，用于调节渗透压和稳定性）。

关键区别：与传统紫杉醇注射液（含聚氧乙烯蓖麻油助溶）相比，脂质体通过包裹技术减少药物与血浆蛋白的非特异性结合，降低过敏反应风险，同时提高肿瘤靶向性。

（三）性状

本品为类白色或淡黄色块状物或粉末（冻干制剂），溶于专用溶剂（如注射用水或特定稀释液）后形成澄清或微乳光溶液。

（四）药理分类

抗肿瘤药（微管抑制剂类），通过干扰肿瘤细胞有丝分裂，抑制其增殖，主要用于多种实体瘤的治疗。

二、适应症

1.卵巢癌：一线治疗或铂类耐药后的二线治疗（联合卡铂等化疗药）。

2.乳腺癌：联合蒽环类（如多柔比星）或紫杉烷类（如多西他赛）用于术后辅助治疗，或转移性乳腺癌的二线治疗。

3.非小细胞肺癌（NSCLC）：联合铂类（如顺铂、卡铂）作为一线治疗方案（尤其适用于无法耐受普通紫杉醇过敏反应的患者）。

4.其他：部分研究用于头颈部肿瘤、食管癌等（需医生根据病情评估）。

三、规格

常见规格为：

-30mg/瓶（以紫杉醇计）；

-100mg/瓶；

-150mg/瓶；

-260mg/瓶（部分厂家大剂量制剂，具体以实际产品标注为准）。

四、用法用量

（一）用法

静脉滴注（需用5%葡萄糖注射液稀释后使用，不可用生理盐水或含钙离子的溶液稀释，因可能引起脂质体聚集沉淀）。

（二）用量

标准剂量：

卵巢癌/乳腺癌：常用剂量为135-175mg/m2（体表面积），每3周（21天）为一个治疗周期，单次静脉滴注3小时；

非小细胞肺癌：通常与卡铂联用，紫杉醇脂质体剂量为135-175mg/m2（第1天滴注），卡铂按AUC5-6计算（第1天给药），每3周重复；

儿童/特殊人群：安全性尚未完全明确，儿童禁用（除非临床研究），老年人需根据肝肾功能调整剂量（一般从低剂量起始）。

具体计算：体表面积（m2）通过公式计算（如DuBois公式：BSA=0.007184×身高(cm)^0.725×体重(kg)^0.425），医生会根据患者身高、体重精确计算。

滴注时间：必须缓慢滴注（通常3小时，滴速约50-100mL/h），过快可能增加不良反应（如神经毒性、低血压）。

疗程：一般每3周重复一次，连续使用4-6个周期（根据肿瘤缓解情况和耐受性调整），总剂量需严格遵医嘱。

五、不良反应

（一）常见不良反应（发生率较高）

1.骨髓抑制（最常见）：

表现为中性粒细胞减少（白细胞中的主要抗感染细胞）、贫血、血小板减少；

发生率：约70%-80%的患者出现中性粒细胞减少（其中≥3级严重减少约占20%-30%），多在用药后7-14天达到最低点，21-28天恢复。

2.周围神经毒性：

轻度：手脚麻木、刺痛感（感觉异常）、手足末端感觉迟钝；

重度：肌肉无力、行走困难（罕见，与累积剂量相关）。

3.胃肠道反应：

恶心、呕吐（约50%-60%患者出现，多为轻中度）、腹泻、便秘、食欲减退。

4.过敏反应（较普通紫杉醇显著降低）：

脂质体包裹技术使过敏风险从普通紫杉醇的30%-40%降至＜5%，但仍可能发生轻度皮疹、瘙痒或罕见呼吸困难（需警惕）。

5.其他：

疲劳（乏力）、脱发（几乎所有患者均会出现不同程度脱发，停药后通常可逆）、关节肌肉疼痛。

（二）少见或严重不良反应

严重骨髓抑制（中性粒细胞＜0.5×10?/L）：增加感染风险（如发热性中性粒细胞减少），需使用升白药（如重组人粒细胞集落刺激因子）或暂停化疗。

肝肾功能异常：转氨酶升高（ALT/AST）、血肌酐升高（罕见，需监测）。

心脏毒性：极少数患者可能出现心动过缓、心律失常（与剂量累积相关）。

输液相关反应（滴注期间）：发热、寒战、低血压（多见于滴注开始后15-30分钟，需减慢滴速或暂停）。

六、禁忌

1.对紫杉醇或脂质体成分（如卵磷脂、胆固醇）过敏者禁用；

2.中性粒细胞绝对值＜1.5×10?/L或血小板＜10