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各类制剂辅料分类与用途汇总

在药物制剂的研发与生产中，辅料扮演着不可或缺的角色。它们并非药物活性成分，但对制剂的成型、稳定性、有效性、安全性及顺应性等方面均具有至关重要的影响。合理选择和应用辅料，是制备优质制剂的基础。本文将对常用制剂辅料进行系统分类，并阐述其主要用途与特点。

一、填充剂与稀释剂(Fillers/Diluents)

填充剂，亦称稀释剂，主要用于主药含量较少的制剂，以增加制剂的体积或重量，便于制剂成型和分剂量。理想的填充剂应具有良好的流动性、可压性，化学性质稳定，不与主药发生相互作用，且来源广泛、成本低廉。

*淀粉：传统常用填充剂，价格便宜，具有一定的粘合和崩解作用。但流动性和可压性较差，用量过大易导致裂片。

*乳糖：性能优良的填充剂，流动性、可压性好，无吸湿性，能与大多数药物配伍。常用于片剂、胶囊剂，但需注意部分人群可能存在乳糖不耐受。

*蔗糖：味甜，易溶于水，具有良好的粘合性和矫味作用，常用于口含片、咀嚼片等，但吸湿性较强，易导致片剂变硬或潮解。

*甘露醇：无吸湿性，化学性质稳定，味甜，口感好，是咀嚼片、口含片的优良填充剂。其溶解时吸热，有清凉感。但价格较高，流动性一般。

*微晶纤维素(MCC)：具有良好的流动性、可压性和崩解性，被称为“多功能辅料”，广泛用于片剂、胶囊剂，常作为填充剂兼崩解剂或粘合剂使用。

二、粘合剂与润湿剂(Binders/WettingAgents)

粘合剂是指使无粘性或粘性不足的物料聚结成颗粒或压缩成型的辅料。润湿剂则是指能诱发物料本身的粘性，从而使物料聚结成粒的液体。

*水：最常用的润湿剂，无药理作用，价格低廉。但物料易结块，干燥时间较长。

*乙醇：常用润湿剂，可用于遇水易分解或易结块的药物。乙醇浓度通常为30%-70%，浓度过高则粘性不足。

*淀粉浆：常用粘合剂，由淀粉加水糊化而成，粘性适中，价格便宜，适用于大多数片剂。

*羟丙甲纤维素(HPMC)：优良的粘合剂，其水溶液或醇溶液常用作薄膜衣材料的溶剂，也可用作粘合剂，具有良好的成膜性和稳定性。

*聚维酮(PVP)：水溶性好，粘性强，适用于对水敏感的药物，也可用作固体分散体的载体材料。但吸湿性较强。

*羧甲基纤维素钠(CMC-Na)：水溶性粘合剂，粘性较强，常用于混悬剂的助悬剂，也可作为片剂的粘合剂。

三、润滑剂(Lubricants)

润滑剂是指能减少物料与模具之间及物料内部摩擦力，改善流动性，防止粘冲，并使片剂易于从模孔中推出的辅料。

*硬脂酸镁：最常用的润滑剂，润滑效果好，抗粘性能佳。但疏水性强，用量过大可能影响片剂的崩解和药物的溶出。

*微粉硅胶：优良的助流剂和抗粘剂，可显著改善物料的流动性，常用于粉末直接压片。化学性质稳定，不影响崩解和溶出。

*滑石粉：助流性较好，抗粘作用中等，常与硬脂酸镁合用，以增强润滑效果并减少硬脂酸镁的用量。

*氢化植物油：润滑性较好，稳定性高，可用于缓释制剂。

*聚乙二醇(PEG)：水溶性润滑剂，对某些药物的溶出有促进作用，常用于肠溶衣片的润滑剂。

四、崩解剂(Disintegrants)

崩解剂是指能促使片剂在胃肠液中迅速崩解成小粒子的辅料，以便药物更快地释放和吸收。崩解剂主要用于口服片剂。

*干淀粉：传统崩解剂，吸水膨胀性较好，但崩解作用较弱，用量较大。

*羧甲基淀粉钠(CMS-Na)：高效崩解剂，吸水后体积可膨胀数百倍，崩解效果显著，用量小。

*交联羧甲基纤维素钠(CCMC-Na)：吸水膨胀性强，崩解迅速，且在水中不溶，对药物溶出影响小。

*交联聚维酮(PVPP)：优良的崩解剂，具有高吸水性和快速膨胀性，崩解效果好，稳定性高。

*低取代羟丙基纤维素(L-HPC)：不仅具有良好的崩解作用，还具有一定的粘合和润滑作用，可改善片剂的成型性和溶出度。

五、溶剂与分散介质(SolventsandDispersionMedia)

溶剂与分散介质主要用于液体制剂，如注射剂、口服液、洗剂等，作为溶解或分散药物的介质。

*水：最常用的溶剂，安全、无毒、价廉。注射用水为制备注射剂的溶剂。

*乙醇：可与水混溶，常用于溶解水溶性差的药物，如酊剂。但具有刺激性，注射剂中使用需控制浓度。

*甘油：粘稠性液体，能与水、乙醇混溶，具有保湿、滋润作用，常用于内服溶液剂、外用制剂及注射剂的助溶剂。

*丙二醇：与水、乙醇、甘油等混溶，作为溶剂或助溶剂，在液体制剂中应用广泛，也可作为软膏基质。

*聚乙二醇(PEG400,PEG600)：液体PEG常用作溶剂、助溶剂和增塑剂，对许多药物有良好的溶解能力。

六、增溶剂与助溶剂(Solub