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1942年首次发现磺脲类药物具有降糖作用
1942年，法国1954年，德国
•1942年，法国医师Marcel
Janbon发现磺胺药2254RP在治疗
•1954年，柏林Franke和Fuchs发
伤寒发烧时，能引起低血糖
现磺胺类药物氨磺丁脲能导致
•同校药理学家Loubatieres发现该震颤、出汗等低血糖反应
药需要通过刺激胰腺分泌胰岛素
发挥降糖作用
杨文英.磺脲类药物应用专家共识.代谢2004,20(4):4a
DaileyG.CurrDiabRep2005,5(5):329-3323
第一代磺脲类口服剂量大，且剂量难以控制
甲苯磺丁脲稳态血浆浓度与空腹血糖不相关氯磺丙脲血浆浓度与空腹血糖不相关
）
LL
/
/l
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o
mm
mm
（（
糖糖
血）血
血浆甲苯磺丁脲（μmol/L）血浆氯磺丙脲（μmol/L）
37例接受甲苯磺丁脲治疗的患者血浆药物60例接受氯磺丙脲治疗的患者血浆药物
浓度与空腹血糖的关系浓度与空腹血糖的关系
口服剂量范围：0.5-3.9g/d口服剂量范围：125-500mg/d
MelanderA,etal.BrMedJ1978,1(6106):142-1444
第一代磺脲类多
氯磺丙脲可引起诱发的严重皮肤，大剂量服用可导致胆管性黄疸
氯磺丙脲促进抗利尿激素异常分泌，发生率较高
6%-10%的患者使用氯磺丙脲会导致低钠血症
甲苯磺丁脲使患者心血管风险增加超过2倍
刘超,王昆.药品评价.2011.8(23):6-8.
BergerW.HormMetabResSuppl.1985;15:111-5.
AbdelmoneimAS,etal.DiaesObesMetab.2015Jun;17(6):523-32.5
不同磺脲类的药代动力学特点
剂量范围达峰时间半衰期作用时间
分类药名代谢产物排泄途径
mg/dhhh
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