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艾洛安_从业资格考试_资格考试认证_教育专区;背景;内容;内容;特点
具有较高或很高的局部效果而对全身的毒性很低
由于该药物在皮肤内被吸收后能迅速地被分解代谢为无活性的降解产物(或全身吸收很少),而局部却保留高度的活性,
故对HPA轴抑制及其他全身不良反应大为减少,其治疗指数大为提高。
;软性激素;已知的软性激素
糠酸莫米松
丙酸氟替卡松
泼尼卡酯
甲基强的松龙醋内酯;软性激素
药理学基础知识
作用机制
临床应用
安全性
在儿童中的应用
基质及其作用
;表皮;C;将经过放射性同位素标记的糠酸莫米松软膏/乳膏(0.1%)单次局部应用于健康志愿者
血浆中放射能的浓度小于0.1纳克当量/毫升
由于全身吸收很少,药代动力学不能被评价
按尿液和粪便中排泄的放射能估计全身吸收量,乳膏为0.4%,软膏为0.7%
体外蛋白结合率研究显示血浆蛋白结合率很高(98%)
基于放射性同位素研究所得的药代动力学特性,与临床应用观察到的系统副作用较少相一致
;每日一次*5日后,
巴豆油引起的小鼠耳肿胀试验中,糠酸莫米松显示出的强度戊酸倍他米松(ED50:0.002μg/耳/天vs.0.014μg/耳/天)
对小鼠下丘脑-垂体-肾上腺轴的抑制,糠酸莫米松戊酸倍他米松(ED50:5.3μg/耳/天vs.3.1μg/耳/天)
糠酸莫米松的治疗指数(局部抗炎作用和下丘脑-垂体-肾上腺轴抑制作用的ED50之比)高
;张堂德,等.外用糖皮质激素的合理应用.国际皮肤性病学杂志.2010;36(4):236-238.;1级(超强效);软性激素
药理学基础知识
作用机制
临床应用
安全性
在儿童中的应用
基质及其作用
;作用机制;基因途径
GRE(Glucocorticoid-responsiveElement)
NF-κBelement
非基因途径
↑炎症抑制蛋白
↓促炎症蛋白
;受体相对亲和力;激活转录的EC50(x10-11);0.27;软性激素
药理学基础知识
作用机制
临床应用
安全性
在儿童中的应用
基质及其作用
;临床应用;临床应用-指南;临床应用-指南;244名患者,年龄10-70岁
湿疹:114名
湿疹样皮炎:88名
神经性皮炎:26名
玫瑰糠疹:16名
艾洛松乳膏涂患处,每日一次,不超过4周
评分标准:
瘙痒
皮损性质
皮损面积
;瘙痒评分;皮损评分;皮损面积评分;自身随机对照
41名患者(湿疹、特应性皮炎和神经性皮炎),年龄18-65岁
艾洛松乳膏和曲安奈德软膏分别涂身体两侧患处,
疗程4周
评分标准:
瘙痒
皮损性质
皮损面积
;**;多中心随机研究
120名手部湿疹患者,年龄≥17岁
先以糠酸莫米松乳膏每天一次治疗3-9周,病情控制后的106名病人被随机分为三组进行维持治疗
A:糠酸莫米松乳膏,一周中三天(周日、周二、周四)
B:糠酸莫米松乳膏,一周中两天(周六、日)
C:保湿剂
观察36周
;A-MF一周三天
B-MF一周两天
C-保湿剂;多中心随机对照设盲研究
96名特应性皮炎患者,年龄18-70岁
随机分为两组
艾洛松乳膏,每天一次*3周→一周中连续使用三天*3周
氢化考的松乳膏,每天二次*3周→一周中连续使用三天*3周
疗程共6周
;痊愈和显著改善病人的比例%;软性激素
药理学基础知识
作用机制
临床应用
安全性
在儿童中的应用
基质及其作用
;安全性-局部;一项对艾洛松0.1%乳霜的安全性研究显示
银屑病和特应性皮炎患者
15g,BID*7天
应用至≥30%的体表面积
血浆皮质醇水平仍保持于正常范围内;斑贴实验显示:
628位接触过敏物测试者中,40位对14种糖皮质激素中的至少一种呈阳性反应,但无一对糠酸莫米松呈阳性反应1
100位对糖皮质激素过敏或疑似敏感者,无一对糠酸莫米松呈阳性反应2
糠酸莫米松的过敏反应和交叉反应少
被认为与21位的氯化和17位的呋喃环有关1
;软性激素
药理学基础知识
作用机制
临床应用
安全性
在儿童中的应用
基质及其作用
;儿童中的应用;不同类型的湿疹、皮炎治疗的有效率;
;随机、设盲、双中心研究
48名儿童,年龄6个月-12岁
中、重度特应性皮炎,皮损面积15%
分组:
0.1%糠酸莫米松乳膏(n=24),每天一次
0.1%氢化考的松乳膏(n=24),每天两次
治疗6周;糠酸莫米松组皮损改善显著由于氢化考的松组(P=0.03);和基线期相比,两组人群血浆皮质醇浓度无明显变化;软性激素
药理学基础知识
作用机制
临床应用
安全性
在儿童中的应用
基质及其作用
;*艾
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