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发现新药或新的先导化合物优化药物的药动学性质;1.发现新药或新的先导化合物;iii.提高药物生物利用度
提高在体内有效成分的利用;3.合理设计新药(RationalDrugdesign,LeadOptimization);前药prodrug;前药的特征;前药1.改善药物吸收、生物利用度;增加脂溶性以改善吸收和分布;增加水溶性;前药2.延长作用时间;控释一般依靠制剂方式实现;前药3.消除不适宜的制剂性质;前药4.提高化学稳定性;前药5.降低毒副作用;前药6:提高作用部位特异性;异丙酰肼中酰基对选择性转运的影响;Site-specificdrugrelease;三节前药Tripartateprodrug;抗体导向酶催化前药
Antibody-DirectedEnzymeProdrugTherapy,ADEPT;ADEPT-?-Lactamase;生物前体(bioprecursor);多步代谢活化;软药Softdrug;软药代谢敏感部位:易水解的酯键;内源性物质作为天然软药(如皮质激素,性激素,多巴胺,g-氨基丁酸等)
内源性物质履行了生理和生化功能后,机体会迅速高效将其代谢失活;以无活性代谢物为线索设计软药;谢谢大家!
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