2025年复方磺胺甲恶唑片说明书.pdfVIP

人人好公，则天下太平；人人营私，则天下大乱。——刘鹗

复方磺胺甲噁唑疏散片之羊若含玉创作

【药品名称】

通用名：复方磺胺甲噁唑疏散片

商品名：玉安立清

英文名：CompoundSulfamethoxazoleDispersibleTablets

汉语拼音：FufangHuang，anJia，ezuoFensanPian

本品为复方制剂，每片含磺胺甲噁唑0.1g，甲氧苄啶0.02g.

【性状】本品为白色片剂，味微苦.

【药理毒理】

药理作用

本品为磺胺甲噁唑（SMZ）与甲氧苄啶（TMP）组成的复

方制剂.其中SMZ通过竞争对氨基苯甲酸（PABA）而抑制二

氢叶酸的合成；TMP通过与二氢叶酸还原酶的结归并可逆性抑

制二氢叶酸还原酶，而阻断二氢叶酸生成四氢叶酸.因此合用

SMZ与TMP可阻断许多细菌必须的核酸和蛋白质生物合成中

的两个持续步调.体外研究显示，与单独使用SMZ或TMP比

较，SMZ和TMP结合应用时耐药性的产生显著减慢.本品对肺

炎链球菌、大肠埃希杆菌、克雷伯菌属、肠杆菌属、流感嗜血

杆菌、摩根菌属、奇异变形杆菌、普通变形杆菌、弗氏志贺菌、

宋氏志贺菌等敏感.

毒理研究

以铜为镜，可以正衣冠；以古为镜，可以知兴替；以人为镜，可以明得失。——《旧唐书·魏征列传》

遗传毒性：未进行SMZ和TMP结合应用的细菌致突变研

究.TMP的Ames试验成果阴性.人白细胞体外造就试验中，SMZ

和TMP单独或结合给药对人白细胞染色体无显著损伤，其药

物浓度大于该复方临床给药所达血药浓度.该复方所治患者的

白细胞中，未见染色体异常.

生殖毒性：大鼠结合赐与SMZ剂量高达350mg/kg和TMP剂

量高达70mg/kg（此剂量高于人临床推荐剂量的10.9倍），对

生育力和一般生殖行为未见影响.大鼠口服SMZ533mg/kg（高

于人临床推荐剂量的16.7倍）或TMP200mg/kg（高于人临床

推荐剂量的31.3倍），产生的致畸胎作用主要为腭裂.大鼠单

独赐与SMZ或TMP未出现腭裂的剂量分离为512mg/kg（高

于人临床推荐剂量的16倍）或192mg/kg（为人临床推荐剂量

的30倍）.大鼠SMZ512mg/kg（高于人临床推荐剂量的16倍）

和TMP128mg/kg（高于人临床推荐剂量的20倍）结合用药，

也未见致畸作用.但是在一项生殖毒性研究中，结合赐与SMZ

355mg/kg（高于人临床推荐剂量的11.1倍）和TMP88mg/kg

（高于人临床推荐剂量的13.8倍），不雅察到1/9窝的胎仔出

现腭裂.兔赐与剂量为人临床剂量6倍时，各类胎仔毒性（包含

死亡、吸收胎和畸形）增加.由于本品干扰叶酸的代谢，只有当

其潜在好处大于对胎儿的潜在危险时，才干用于怀孕期妇女.

【药代动力学】

去留无意，闲看庭前花开花落；宠辱不惊，漫随天外云卷云舒。——《幽窗小记》

本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸

收给药量的90％以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时

达到.赐与TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳

态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ