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**第30页，共58页。止咳虽Morphine对各种原因引起的咳嗽均有效。但因成瘾性强，一般不用。必要时，可以用Codeine治疗干咳无痰的病人。止泻Morphine可减轻急慢性腹泻的症状。**第31页，共58页。不良反应治疗量恶心、呕吐、呼吸抑制、嗜睡、眩晕、便秘、排尿困难、胆绞痛、体位性低血压和免疫抑制等。连续多次给药机体易产生耐受性和成瘾性。**第32页，共58页。用药要点注意药物相互作用安全性简评。下列情况禁用疼痛原因未明支气管哮喘、肺心病产妇、哺乳妇止痛颅内压增高肝功能严重减退失血致血循环不良**第33页，共58页。耐受性药物反复使用后，机体对药物反应强度递减。表现为使用剂量逐渐增大和用药间隔时间缩短。可能原因：受体下调受体磷酸化G蛋白脱偶联激活腺苷酸环化酶上调孤啡肽生成增加?对抗阿片类药物作用。**第34页，共58页。成瘾性表现为身体依赖性(physicaldependence)精神依赖性(psychologicaldependence)停药后出现戒断症状(withdrawalsyndrome)，至意识丧失，病人精神出现变态，有明显强迫性觅药行为等。**第35页，共58页。戒断症状停药后出现兴奋、失眠、流泪、流涕、出汗、震颤、呕吐、腹泻、甚至虚脱、意识丧失等，造成很大痛苦，甚至意识丧失。出现病态人格，有明显强迫性觅药行为，即成瘾性。**第36页，共58页。急性中毒急性中毒原因：用量过大表现：昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制、血压下降、紫绀、少尿、体温下降，甚至呼吸麻痹。抢救：人工呼吸，给氧。呼吸抑制：用纳洛酮（naloxone）治疗，加人工呼吸。**第37页，共58页。禁忌证禁用于分娩止痛和哺乳妇女止痛，支气管哮喘及肺心病患者，颅高压患者。**第38页，共58页。药物相互作用镇静催眠药、三环类抗抑郁药、新斯的明、乙醇等可增强吗啡的中枢抑制效应，延长其作用时间吩噻嗪类药物如氯丙嗪可增强吗啡的镇静、镇痛及心血管作用。**第39页，共58页。可待因Codeine药理作用与吗啡相似，但较吗啡弱，对呼吸中枢抑制也较轻镇咳为吗啡的1/4镇痛为吗啡的1/12无明显的镇静作用。用途：干咳、剧咳；缓解中等程度疼痛不良反应较少，欣快感及成瘾性的发生率也低于吗啡。**第40页，共58页。人工合成的阿片类镇痛药Morphine等阿片药物的成瘾性限制了其在临床上的应用。寻找安全有效、成瘾性低的镇痛药是镇痛药物人工合成的客观要求，于是出现了人工合成的morphine代用品。**第41页，共58页。*镇痛药tft第1页，共58页。疼痛与痛觉传导通路疼痛：快痛（剧痛）慢痛（钝痛）K+、H+BK、PG伤害性刺激痛觉感受器脊髓边缘系统大脑皮质(情绪反应)(疼痛)**第2页，共58页。疼痛分级**第3页，共58页。病理生理意义：疼痛对机体具有保护作用，但剧烈疼痛也可带给病人极大痛苦，且常伴随情绪、心血管、呼吸等异常，甚至休克。临床意义：疼痛的部位和性质具有诊断意义。对诊断未明的疼痛不宜过早用药物止痛，以免掩盖病情，贻误诊断**第4页，共58页。镇痛药与解热镇痛药的区别镇痛药主要作用于中枢神经系统，镇痛作用较强。在不影响意识的情况下，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的紧张、焦虑等情绪。解热镇痛药抑制体内前列腺素的生物合成，镇痛作用较弱，同时兼有解热、抗炎作用。**第5页，共58页。第一节概述镇痛药（analgesics）是一类作用于CNS缓解或消除疼痛的药物，用于治疗各种原因引起的急、慢性疼痛。来源及构效关系：阿片——罂粟浆汁的干燥物人工合成——哌替啶、美沙酮**第6页，共58页。阿片生物碱类镇痛药来源于罂粟 (Papaversomniferum)用于镇痛、止咳、止泻、抗焦虑和催眠德国Sertürner于1803年第一个从阿片中分离得到生物碱吗啡（Morpheus，希腊语“睡神”）阿片(opium）**第7页，共58页。阿片生物碱分类：菲类吗啡和可待因，是主要镇痛成分。异喹啉类罂粟碱，无镇痛作用，有松弛平滑肌、舒张血管的作用。MorphineCodeinePapaver