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1
降糖药物
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2
糖尿病药物治疗需面对的问题
选择何种或哪些药物开始治疗?
起始量是多少?
血糖可降低多少?
怎么调整剂量?
会不会出现低血糖?
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3
一、降糖药物的分类
种类、作用机制、副作用
二、降糖药物的选择
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4
九大类降糖药物
.
5
双胍类药物
.
6
双胍类药物
种类
苯乙双胍
二甲双胍
.
7
Adipose
tissue
二甲双胍:抗高血糖作用机制
改善胰岛素抵抗,全面控制空腹和餐后高血糖
.
8
二甲双胍剂量-疗效依赖性研究
可降低HbA1c达1%-1.5%
500mg
1000mg
1500mg
2000mg
2500mg
HbA1C(%)
(p0.001)
GarberAJ.AmJMed1997;102:491-7
.
9
双胍类药物注意
常见有消化道反应
恶心、呕吐、腹胀、腹泻
肾功能不全患者禁用,eGFR<45
造影检查停二甲双胍,查完≥48h,且复查肾功能正常继续服用
二甲双胍可引起维生素B12下降,每年复查
.
10
应用二甲双胍应注意的几个问题
用法用量
首剂:500mgBid随餐或餐后服用
逐渐加量至500mgTid
禁忌证
GFR45ml/min
使用静脉内造影剂当天
肝功能不全
感染;酗酒
缺氧或接受大手术
.
11
磺脲类
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12
磺脲类降糖药物的种类、特点
化学名英文名每片剂量(mg)剂量范围(mg/d)作用时间(h)肾脏排泄(%)
格列本脲Glibenclamide2.52.5~15.016~2450
格列吡嗪Glipizide52.5~30.08~1289
格列吡嗪控释片55~206~12
格列齐特Gliclazide8080~32010~2080
格列齐特缓释片3030~12012~20
格列喹酮Gliquidone3030~18085
格列美脲Glimepiride1,21~82460
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13
磺脲类药物作用机理
刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内胰岛素水平而降糖
外周作用
减轻肝脏胰岛素抵抗
减轻肌肉组织胰岛素抵抗
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14
磺脲类药物的副作用
磺脲类主要副作用为:
低血糖,体重增加,高胰岛素血症
可能的心血管不良反应??--有争论
认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道,妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应
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15
磺脲类药物临床应用的注意点
降糖效果及剂量与残存的胰岛功能有关:新诊断、FBS13.9mmol/L、有较好胰岛功能、胰岛抗体阴性的效果较好
中度肾功能减退宜选用格列喹酮
一般每天最大剂量用到4片-6片
不用于β细胞功能衰竭/急性代谢紊乱/严重并发症/妊娠
药物影响:阿司匹林、别嘌呤醇、丙磺舒、酒精↑、利尿剂↓
.
16
什么是磺脲类药物失效?
原发性失效:第一次使用,至最大剂量,连续4-6周仍效果不佳,称为原发性失效(发生率10%)(选错对象)
继发性失效:最初一个月或更长时间内有效,以后效果渐差,将药量加至足量,仍不能控制血糖(年发生率:5%~10%,用药5年后:约30%)(主要是:胰岛B细胞功能下降)
失效:空腹血糖高于10mmol/L,HbA1c>9.5%
值得注意的是:有些病友使用到最大剂量仍不能很好控制血糖,是因为进食控制不严格、运动过少或未按医嘱服药,这种情况不属于继发性失效
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17
格列奈类
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18
格列奈类的种类
氯茴苯酸类:瑞格列奈(诺和龙、孚来迪),餐前10分钟内服用。剂量范围是0.5-16mg/日
苯丙氨酸衍生物:
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