胆碱受体药物.pptVIP

2005年11月21日上午，汕头市海门镇几十名村民怀疑因吃了当地一菜园种植的西洋菜而出现不同程度中毒，吃了西洋菜后才出现恶心呕吐、腹泻、四肢无力、口水增多、大汗等症状。病情比较严重的男患者董某据其亲友介绍，当天上午他一人吃了将近半公斤西洋菜，中午便出现了上述中毒症状，当天深夜已神志不清、并且躁动，需要好几个人合力才能将他制服，经抢救目前大部分中毒者病情已经稳定。*第30页，共46页，星期日，2025年，2月5日西洋菜放倒数十人

医生怀疑是有机磷中毒医生在检查中毒事件中年龄最小的６岁女孩的病情*第31页，共46页，星期日，2025年，2月5日中毒机制:有机磷+AchE酶失活Ach↑中毒症状.中毒数h.酶“老化”,难复活.一旦中毒,迅速抢救.（二）、难逆性胆碱酯酶抑制药*第32页，共46页，星期日，2025年，2月5日【中毒症状】一、急性中毒：经皮肤、呼吸、消化吸收死因:呼吸肌麻痹.二、慢性中毒与临床症状不平行.药物一般无效【中毒治疗】1.一般处理：应切断毒源，终止吸收2.拮抗M样症状：及早、足量、反复注射阿托品。3.胆碱酯酶复活药合用治疗中度或重度中毒。1.轻度中毒：M样症状为主2.中度中毒：M+N样症状3.严重毒时：M+N+中枢症状（二）、难逆性胆碱酯酶抑制药*第33页，共46页，星期日，2025年，2月5日*第1页，共46页，星期日，2025年，2月5日问题回顾1．阿司匹林中毒的解救方法中常用到“口服大剂量碳酸氢钠（5g，每2小时1次）或静脉滴注4%～5%碳酸氢钠溶液（以0.2g/kg计），并静脉滴注5%葡萄糖生理盐水，直至尿液呈碱性为止。为什么？2．什么是首过效应。3．什么是肝肠循环。*第2页，共46页，星期日，2025年，2月5日课前复习*第3页，共46页，星期日，2025年，2月5日课前提问传出神经系统组成？1.自主神经系统:交感神经、副交感神经2.运动神经系统根据释放递质不同，传出神经可分为？胆碱能神经(cholinergicnerve)和去甲肾上腺素能神经(noradrenergicnerve)*第4页，共46页，星期日，2025年，2月5日课前提问胆碱受体分为哪些亚型？分别分布在哪儿？M1：脑M2：心M3：平滑肌、腺体N1：神经节，肾上腺髓质N2：骨骼肌M样作用？N样作用？M样作用：（-）心脏，血管扩张，血压降低，平滑肌收缩，腺体分泌增加，缩瞳等N样作用：肾上腺髓质分泌增加、骨骼肌收缩*第5页，共46页，星期日，2025年，2月5日本堂重点代表药物毛果芸香碱新斯的明有机磷酸脂类碘解磷定阿托品作用于胆碱受体药物*第6页，共46页，星期日，2025年，2月5日第二节拟胆碱药（cholinergicdrugs）一、胆碱受体激动药定义：与胆碱受体结合，激动受体，产生与递质乙酰胆碱相似的作用。按其对不同胆碱受体亚型的选择性，可分为：二、抗胆碱酯酶药1.M,N受体激动药(胆碱酯类)：乙酰胆碱2.M受体激动药(生物碱类)：毛果芸香碱3.N受体激动药：尼古丁1.易逆性抗胆碱酯酶药新斯的明2.难逆性抗胆碱酯酶药有机磷3.胆碱酯酶复活药解磷定*第7页，共46页，星期日，2025年，2月5日（一）M、N胆碱受体激动药乙酰胆碱胆碱能神经递质，现已能人工合成。化学性质不稳定，遇水易分解。*第8页，共46页，星期日，2025年，2月5日乙酰胆碱的临床应用乙酰胆碱的药理作用过于广泛，选择性差，且在体内迅速被胆碱酯酶水解，故无临床应用价值，仅作为医学研究用的工具药*第9页，共46页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱（二）M胆碱受体激动药是从毛果芸香属植物中提出的生物碱，为叔胺类化合物，水溶液稳定，现已能人工合成重点*第10页，共46页，星期日，2025年，2月5日毛果芸香碱的药理作用毛果芸香碱能选择性激动Ｍ胆碱受体，产生Ｍ样作用，其对眼和腺体的作用最为明显*第11页，共46页，星期日，2025年，2月5日1.对眼睛的作用(1)缩瞳兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。*第12页，共46页，星期日，2025年，2月5日(2)降眼压房水产生及回流房水的生成：由