芦氟沙星的生产工艺原理讲课文档.pptVIP

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芦氟沙星的生产工艺原理;(优选)芦氟沙星的生产工艺原理;第一节概述;二、喹诺酮类药物的药理作用及作用机制;三、喹诺酮类药物的发展历史;2)作用G+:吡哌酸;3)作用G+、G-、支原、衣原等病菌

氟哌酸、环丙沙星为代表,对G-作用强;学习内容;第二节合成路线及其选择;一、合成路线1:;反应机理分析1

;路线评价;2、以2,3,4-三氯硝基苯为原料;讨论:第一步发生氟代反应的区域选择性怎样分析??;;;路线2:;3、以2,3,4-三氟硝基苯为原料;(二)芦氟沙星的合成;第二十页,共56页。;PCl3脱氧不彻底,终产物中约含1%-2%的亚砜无法除尽,

此工艺的总收率约21.9%;改进的路线:以2,3,4-三氟硝基苯为原料。;第二十三页,共56页。;二、合成路线2;第二十五页,共56页。;结论:;学习内容;第三节主要原辅材料的生产工艺原理及其过程;2,6-二氯氟苯的制备

工艺过程示意图:;(2)设备工艺流程流程;(3)反应条件及影响因素;2、2,3,4-三氟硝基苯的制备;工艺流程及过程;(3)反应条件及影响因素;二、原甲酸三已酯的制备;;三、丙二酸二乙酯的制备;;2、反应条件及影响因素;四、乙氧亚甲基丙二酸二乙酯的制备;;学习内容;第四节芦氟沙星工艺原理过程与产品质量提高

;;;2、反应条件及影响因素;二、3,4-二氟-2-(2-羟乙基)巯基苯胺的制备;反应机理;;2、反应条件及影响因素;三、7,8-二氟-2,3-二氢-1,4-苯并噻嗪的制备;四、9,10-二氟-7-氧带-2,3-二氢-7H-吡啶并【1,2,3-de】

-1,4苯并噻嗪环-6-羧酸乙酯的制备;类似于迈克尔加成;2、反应条件及影响因素;五、9,10-二氟-7-氧带-2,3-二氢-7H-吡啶并【1,2,3-de】

-1,4苯并噻嗪环-6-羧酸氟硼酸酯的制备;谢谢大家!

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