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天然药物化学教学课件

第一章绪论：天然药物化学概述天然药物的定义与来源天然药物是指直接从自然界获取或经简单加工而得到的具有治疗作用的物质，主要来源于：植物界：如人参、银杏、当归等微生物界：如青霉素、链霉素等动物界：如蛇毒、熊胆等课程目标与学习意义

天然药物的历史里程碑11803年：纯化药物时代开启德国药剂师赛尔图纳（FriedrichSertürner）首次从鸦片中分离出吗啡，标志着纯化天然药物时代的开始，为现代药物化学奠定基础。219世纪：重要天然药物结构解析科学家们相继解析了奎宁（抗疟疾）、咖啡因（中枢兴奋）、阿托品（副交感神经阻断剂）等重要天然药物的化学结构，促进了药物化学的发展。320世纪：微生物药物的崛起

天然药物的分类体系按化学结构分类基于分子结构特征的分类方法，主要包括：生物碱类：含氮杂环化合物，如吗啡、奎宁黄酮类：具有C6-C3-C6骨架结构，如槲皮素萜类：由异戊二烯单位构成，如薄荷脑醌类：含有醌式结构，如大黄素苷类：含有糖基的化合物，如地高辛按生物来源分类根据天然药物的生物学来源进行分类：植物来源：占天然药物的主体部分动物来源：如蝮蛇毒、蜂毒等微生物来源：如链霉菌、真菌等产生的抗生素海洋生物来源：如海绵、珊瑚等含有的活性物质现代分类方法与应用随着科学技术的发展，出现了多种新型分类方法：活性导向分类：根据药理作用分类分子靶点分类：基于作用靶点进行分类

第二章生物碱类化合物生物碱的定义与结构特征生物碱是含氮的天然有机化合物，通常呈碱性，具有复杂的环状结构。其结构特征包括：含有一个或多个氮原子多数具有杂环结构呈弱碱性，能与酸形成盐大多具有生理活性经典生物碱实例药用价值高的代表性生物碱：吗啡：强效镇痛药，源自罂粟秋水仙碱：治疗痛风，源自秋水仙奎宁：抗疟疾药物，源自金鸡纳树皮阿托品：抗胆碱能药物，源自颠茄长春碱：抗肿瘤药物，源自长春花生物碱的药理活性生物碱具有广泛的药理活性与临床应用：中枢神经系统：镇痛、镇静或兴奋自主神经系统：拟交感或拟副交感作用抗肿瘤活性：干扰细胞分裂

生物碱的提取与鉴定技术传统提取方法简介生物碱提取的经典方法：酸碱分离法：利用生物碱在酸性条件下形成水溶性盐的特性有机溶剂萃取：针对不同极性的生物碱选择合适的溶剂蒸馏法：适用于挥发性生物碱现代分离纯化技术色谱技术：薄层色谱、柱色谱、高效液相色谱结晶技术：分步结晶、重结晶超临界流体萃取：环保高效光谱鉴定技术现代光谱学在生物碱结构鉴定中的应用：紫外-可见光谱(UV)：确定共轭系统红外光谱(IR)：鉴定官能团质谱(MS)：测定分子量与片段模式核磁共振(NMR)：分析分子骨架与原子空间排布

第三章黄酮类化合物黄酮的基本结构与分类黄酮类化合物基本骨架为C6-C3-C6，根据C环结构可分为：黄酮：C环为γ-吡喃酮黄酮醇：3位有羟基的黄酮异黄酮：B环连接在C环的3位查尔酮：C环开环花青素：C环为吡喃环代表性黄酮及来源常见黄酮化合物及其主要来源：槲皮素：存在于苹果、洋葱、茶叶中山奈酚：存在于西兰花、草莓中芦丁：存在于荞麦、柑橘中大豆异黄酮：主要存在于大豆及其制品中黄酮的药理作用黄酮类化合物具有多种药理活性：抗氧化：清除自由基，保护细胞抗炎：抑制炎症因子的产生抗过敏：稳定肥大细胞抗肿瘤：抑制癌细胞增殖

黄酮类的生物合成与代谢多样化黄酮黄酮合成关键酶作用反应中间产物苯丙氨酸黄酮生物合成途径简述黄酮类化合物在植物体内的合成主要通过莽草酸途径和乙酰辅酶A途径：莽草酸途径：从苯丙氨酸或酪氨酸开始，形成肉桂酸4-香豆酸-CoA生成：肉桂酸羟基化并活化查尔酮合酶催化：连接三个丙二酰辅酶A单位查尔酮异构酶催化：形成黄酮基本骨架后续修饰：羟基化、甲基化、糖基化等体内代谢特点及其对药效的影响黄酮类化合物在人体内的代谢过程及其意义：肠道菌群作用：水解糖苷，形成活性代谢物肝脏代谢：Ⅰ相反应（羟基化）和Ⅱ相反应（葡萄糖醛酸化、硫酸化）代谢物活性：部分代谢物保留或增强原有活性生物利用度：多数黄酮口服吸收率低，限制其临床应用

第四章萜类和挥发油萜类的结构多样性及分类萜类化合物由异戊二烯(C?H?)单位组成，根据异戊二烯单位数量分类：半萜(C?)：一个异戊二烯单位单萜(C??)：两个异戊二烯单位，如薄荷脑倍半萜(C??)：三个异戊二烯单位，如桉油精二萜(C??)：四个异戊二烯单位，如甘草酸三萜(C??)：六个异戊二烯单位，如人参皂苷类胡萝卜素(C??)：八个异戊二烯单位挥发油的组成与药用价值挥发油是植物次生代谢产物，主要由萜类化合物组成：物理特性：易挥发，有特殊香气化学成分：主要为单萜和倍半萜提取方法：水蒸气蒸馏、压榨法等药用价值：抗菌、驱虫、健胃、镇痛等应用领域：医药、食品、香料、化妆品经典实例具有重要药用价值的萜类化合物：薄荷脑：单萜，清凉止痛，源自薄荷樟脑：单萜，驱虫镇痛，源自樟树蒿