第十肾上腺素受体激动药.pptVIP

第十肾上腺素受体激动药演示文稿;优选第十肾上腺素受体激动药;第一节构效关系及分类;现在是4页\一共有39页\编辑于星期四;;【来源及化学】;〖体内过程〗;【药理作用】

机理：(+)?：强大；(+)?1：较弱；对?2无作用

1．血管：(+)α1受体，使血管收缩(除冠脉外)。;心率反射性减慢（由于血压升高）

心输出量不变或反而下降（外周阻力↑→心脏射血阻力↑）

过大剂量→心脏自动节律性↑→心律失常(较肾上腺素少);3．血压：

●小剂量

●大剂量

;[临床应用]

1.休克：不占重要地位

仅限于神经原性休克及心源性休克早期

目的是保证心、脑等重要器官的血液供应。

原则：早期，小剂量，短时间应用

现也主张NA与α受体阻断剂酚妥拉明合用以拮抗其缩血管作用，保留其β效应。

2.药物中毒性低血压：氯丙嗪等所致低血压只能用

NA，不能用AD

3.上消化道出血：1-3mg稀释后口服;〖不良反应〗

1.?局部组织缺血坏死：

处理；普鲁卡因+酚妥拉明

2.?急性肾衰：

肾血管收缩，少尿、无尿、肾实质损害，保持

尿量25ml/小时

〖禁忌症〗

高血压;动脉硬化;器质性心脏病;少尿;无尿;

微循环障碍等。;;1.与间羟胺相似，直接或间接激动?1受体。

2.可用于抗休克、麻醉引起的低血压及阵发性室上

性心动过速。

3.短效扩瞳药，查眼底（优于阿托品－机理？）

;第三节?、?受体激动药;[体内过程]

基本同NA，但可皮下，肌肉注射

口服在碱性肠液、肠粘膜及肝内破坏，吸收少。

皮下注射吸收较慢，维持1h，极量1mg/次；

肌肉注射吸收较快，维持10~30min，0.25mg/次。

心内注射：0.25~0.5mg/次，用NS稀释10倍。

静脉注射或滴注：0.5~1mg/次;【药理作用】

α和β两类受体，产生较强的α型和β型作用。;2.血管

AD主要作用于小A及毛细血管前括约肌（受体密度高），对静脉和大动脉的作用较弱.

各部位血管的效应取决于受体分布的种类和密度;

小剂量收缩压↑

舒张压不变或↓;现在是20页\一共有39页\编辑于星期四;4.平滑肌

支气管平滑肌

激动支气管平滑肌?2受体，使支气管扩张，并抑制肥大细胞释放过敏介质。

激动支气管粘膜血管?1受体，粘膜血管收缩，通透性降低，消除粘膜水肿。

其它平滑肌

子宫（?2）、膀胱（?2）、胃肠（?1）平滑肌张力降低，但作用弱。膀胱三角肌和括约肌（?）收缩。;

5.代谢：提高机体代谢。

表现：耗氧量升高20-30%

血糖升高：激动?、?受体，促进糖原分解；降低外周组织对葡萄糖的摄取；抑制胰岛素的释放。作用强于NA。

脂肪分解：激动?1、?3受体;临床应用;(3)过敏性休克:;;

;多巴胺（dopamineDA）

NA的前体物，药用为人工合成

联属儿茶酚胺口服肝代谢，体内经MAO、COMT代谢，只iv滴注，不通过血脑屏障。;〖药理作用〗;(2)肾脏;临床

应用;

系中药麻黄中提取的生物碱，药用品人工合成。2000年前《神农本草经》有“止咳逆上气”记载。

;特点(与Ad比较）：

1.化学性质稳定，口服有效。

2.外周作用与AD相似，缓慢、温和而持久

3.易通过血脑屏障，中枢兴奋作用明显。

4.快速耐受性。

5.用于轻度支气管哮喘、鼻塞、低血压状态及荨麻疹和血管神经性水肿;第四节??β受体激动药

;[体内过程]

1.口服吸收无效，口服后在肠粘膜与硫酸基结合而

失活。

2.气雾剂吸入给药，吸收较快。

3.舌下给药，舌下静脉丛吸收。

4.静脉滴注给药，不被MAO所代谢，作用时间较长;;;[不良反应]

1.心悸、头晕。

2.心律失常，严重时心动过速，甚至心室颤动。

禁用于冠心病，心肌炎及甲亢。;多巴酚丁胺(dobutamine)

药用为人工合成品，口服无效，静脉给药。

右旋体：阻断?1受体，

激动?1受体。

左旋体：激动?1受体，对

?1受体激动作用弱。;谢谢大家！