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第三十三章和药
包括雄激素、雌激素和孕激素三类
第一节雄类及相关药物
药物分三类:
1.雄激素类药物
(维持雄性发育及促进第二性征发育,还具有蛋白同化活性)
2.蛋白同化激素类药物
(促进蛋白质合成和骨质形成,使肌肉增长,骨骼粗壮。因此雄激素类药物除了用于内源性雄激素分
泌不足的替补疗法外,还用作营养药物)
3.抗雄激素类药
(用于治疗雄激素依赖型疾病)
基本结构及特点:
1.结构上属于雄甾烷类(10和13位两个角甲基),3位和17位带有羟基或羰基。其中在中作用
最强的是睾酮。
2.代谢:睾酮的A环和D环不稳定,易于代谢。①4,5位双键还原,②3-羰基还原为3-羟基,③17β-OH
氧化为17-羰基,使睾酮活性,道细菌也会催化其降解,故睾酮口服无效。
3.对睾酮进行结构修饰,以达到延长作用时间或可口服的目的。将17位羟基进行酯化,如丙酸睾酮,
可减慢代谢速度,或在17α位引入甲基如,空间位阻使代谢受阻,可口服。
考点:1.结构是在睾酮的17α位引入甲基,增大17位的代谢位阻,是第一个口服的雄激素药物。
2.临床用途:缺乏睾酮引起的疾病,女性功能性。
3.毒性:有肝毒性黄疸,女性大剂量使用具化的副作用。
Chapter33hormonesandbirthcontrol
pills
hormonesincludeandrogen,estrogenandprogesterone.
Section1Androgensandrelateddrugs
Drugsaredividedintothreecategories:
1.Androgenicdrugs
(maintainsmalegenitaldevelopmentandpromotessecondaryualcharacteristics,andalsohasproteinassimilationactivity)
2.Proteinassimilationhormonedrugs
(Promoteproteinsynthesisandboneformation,makemusclegrowthandbonesthicker.Therefore,androgenicdrugsareusedas
nutritionaldrugsinadditiontobeingusedassubstitutetherapyforinsufficientendogenousandrogensecretion)
3.Anti-androgenicdrugs
(Usedtotreatandrogen-dependent
diseases)
Basicstructureandfeatures:
1.Structurallybelongstoandrostanes(twocornermethylgroupsatpositions10and13),andhydroxylgroupsorcarbonylgroups
arecarriedatpositions3and17.Amongt
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