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2025年综合类-药物分析-药物分析-常用药物结构特征与作用历年真题摘选带答案(5卷-选择题)

2025年综合类-药物分析-药物分析-常用药物结构特征与作用历年真题摘选带答案(篇1)

【题干1】青霉素类抗生素的抗菌作用机制主要与哪种结构相关？

【选项】A.β-内酰胺环B.氨基糖苷环C.羧基D.疏水基团

【参考答案】A

【详细解析】β-内酰胺环是青霉素类抗生素的核心结构，能与细菌细胞壁合成酶结合，抑制肽聚糖交联，导致细胞壁破裂。选项B氨基糖苷环常见于链霉素，C和D为普通官能团，与抗菌机制无关。

【题干2】下列哪种药物属于前药，需在体内代谢活化后发挥抗疟作用？

【选项】A.氯喹B.青蒿素C.乙胺嘧啶D.奎宁

【参考答案】C

【详细解析】乙胺嘧啶本身抗菌活性弱，需在体内经谷胱甘肽代谢生成活性形式。氯喹和奎宁为直接作用的二氢叶酸还原酶抑制剂，青蒿素为提取天然产物，无需代谢活化。

【题干3】头孢菌素类抗生素与青霉素类相比，β-内酰胺环的稳定性主要差异在于？

【选项】A.N-甲基取代B.6-氨基头孢烷酸C.疏水侧链D.羧基侧链

【参考答案】B

【详细解析】头孢菌素β-内酰胺环连接的是6-氨基头孢烷酸，而青霉素连接6-氨基青霉烷酸。6-氨基头孢烷酸C3位为酮基，增强对酶的耐受性，故稳定性更高。

【题干4】阿司匹林在体内代谢产生的活性代谢物是什么？

【选项】A.乙酸B.水杨酸C.乙酰水杨酸D.谷胱甘肽

【参考答案】B

【详细解析】阿司匹林（乙酰水杨酸）经水解生成水杨酸，后者再进一步代谢为葡萄糖醛酸结合物。选项C为原药，D为解毒剂半胱氨酸的代谢产物。

【题干5】属于手性药物且需控制旋光度的药物是？

【选项】A.地高辛B.左氧氟沙星C.阿司匹林D.硝苯地平

【参考答案】A

【详细解析】地高辛分子中存在两个手性中心，其R构型（S型）活性最强。左氧氟沙星含多个手性中心但通常通过固定构型生产，阿司匹林为消旋体，硝苯地平无手性中心。

【题干6】抗病毒药物奥司他韦的活性代谢物是？

【选项】A.ZanamivirB.BaloxavirC.奥司他韦羧酸盐D.福沙匹韦

【参考答案】A

【详细解析】奥司他韦通过羧酸酯键水解生成活性前药Zanamivir，后者抑制流感病毒神经氨酸酶。选项B为新型聚合酶抑制剂，D为RNA聚合酶抑制剂。

【题干7】具有双重抗结核作用的药物是？

【选项】A.琥乙红霉素B.乙胺丁醇C.氟喹诺酮类D.吡嗪酰胺

【参考答案】D

【详细解析】吡嗪酰胺在酸性环境下抑制结核杆菌细胞壁合成，在碱性环境下抑制DNA回旋酶。乙胺丁醇抑制分枝菌酸合成，氟喹诺酮类为广谱抗生素，琥乙红霉素为红霉素的酯化前药。

【题干8】下列哪种药物属于非甾体抗炎药（NSAIDs）的典型代表？

【选项】A.布洛芬B.地塞米松C.丙酸氟替卡松D.依托咪酯

【参考答案】A

【详细解析】布洛芬为芳基丙酸类NSAIDs，通过抑制COX酶减少前列腺素合成。地塞米松为糖皮质激素，丙酸氟替卡松为吸入性糖皮质激素，依托咪酯为短效麻醉药。

【题干9】可卡因的毒性代谢产物是？

【选项】A.羟基可卡因B.可卡因苷C.去甲可卡因D.苯甲酸酯

【参考答案】B

【详细解析】可卡因在体内经苯甲酸酯酶水解生成羟基可卡因，经羟基化生成去甲可卡因，最终代谢为可卡因苷。选项D为水解副产物。

【题干10】具有抗凝和促溶双重作用的药物是？

【选项】A.华法林B.肝素C.磺吡酮D.双香豆素

【参考答案】B

【详细解析】肝素通过增强抗凝血酶III活性抑制凝血酶原酶复合物，同时可促进纤维蛋白溶解。华法林为维生素K拮抗剂，磺吡酮为利尿剂，双香豆素为维生素K拮抗剂。

【题干11】下列哪种药物具有光敏反应？

【选项】A.左旋多巴B.维生素AC.托吡酯D.磺酰脲类

【参考答案】B

【详细解析】维生素A过量可致光敏性皮炎，光毒性反应。左旋多巴可能引起异动症，托吡酯为抗癫痫药，磺酰脲类为降糖药。

【题干12】具有双重抗炎作用的糖皮质激素是？

【选项】A.泼尼松B.地塞米松C.甲泼尼龙D.倍他米松

【参考答案】A

【详细解析】泼尼松为中效糖皮质激素，兼具抗炎和免疫抑制作用。地塞米松为长效激素，甲泼尼龙为长效中效激素，倍他米松为糖皮质激素加抗甲状腺素活性。

【题干13】抗结核药物异烟肼的毒性主要与哪种代谢途径相关？

【选项】A.谷胱甘肽结合B.乙酰化C.水解D.氧化

【参考答案】D

【详细解析】异烟肼在肝药酶作