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第四章药用功能高分子第一节概述第二节药用功能高分子的类型和基本性能第三节高分子化的低分子药物第四节具有药理活性高分子药物

第1节概述1.发展历史东汉张仲景（公元142～219）在《伤寒论》和《金匮要略》中记载的栓剂、洗剂、软膏剂、糖浆剂及脏器制剂等十余种制剂中，首次记载了采用动物胶、炼蜜和淀粉糊等天然高分子为多种制剂的赋形剂，并且至今仍然沿用。我国是医药文明古国，中草药用于治疗生物体疾病的历史十分悠久，天然药用高分子的使用要比西方国家早得多。

公元前1500年，高分子化合物在医药中开始应用，但早期使用的都是天然产物，如树胶、动物胶、淀粉、葡聚糖、甚至动物的尸体等。50年代以来，合成高分子用于药物，现在药用功能高分子在药物中的地位，从初期的从属、辅助作用逐渐转变为主导作用。近一个世纪以来，用有机合成方法获得了大量低分子药物。它们疗效高，使用方便，但许多品种却同时存在着很大的毒副作用。此外，低分子药物在生物体内新陈代谢速度快，半衰期短，易排泄，因而在发病期间要频繁进药。第1节概述

2.高分子药物的特点(1)长效：高分子不易被分解，提高了药物的长效性。(2)降低毒副作用。(3)增效作用：某些低分子药物，只要选择合适高分子载体，可进行靶向释放。(4)缓释和控释作用：微胶囊药物具有缓释作用，可减少用药次数和延长药效。因此以合成高分子药物取代或补充传统的低分子药物，已成为药物学发展的重要方向之一。第1节概述

第二节药用功能高分子的类型和基本性能1.药用功能高分子的类型(1)按应用性质不同分类a.药用辅助材料：在药剂制品加工时和为改善药物使用性能而使用的高分子材料，如稀释剂、润滑剂、粘合剂、糖包衣等。b.高分子药物：它依靠连接在聚合物分子链上的药理活性基团或高分子本身的药理作用，进入人体后，能与肌体组织发生生理反应，从而产生医疗效果或预防性效果。

(2)按分子结构和制剂的形式分类a.高分子化的低分子药物，其药效部分是低分子药物，以某种化学方式连接在高分子链上。b.本身具有药理活性的高分子药物，这类药物只有整个高分子链才显示出医药活性，相应低分子模型化合物一般并无药理作用。c.微胶囊化的低分子药物，起药理活性作用的是低分子药物，它们以物理的方式被包裹在高分子膜中，能透过高分子膜逐渐释放。第二节药用功能高分子的类型和基本性能

2.药用高分子应具备的基本性能(1)高分子药物本身以及它们的分解物都应是无毒的，不会引起炎症和组织变异反应，没有致癌性。(2)进入血液系统的药物，不会引起血栓。(3)具有水溶性或亲水性，能在生物体内水解下有药理活性基团。(4)能有效地到达病灶处，并在病灶处积累保持一定浓度。(5)对用于口服的药剂，聚合物主链应不会水解，以便高分子残骸能通过排泄系统被排出体外。第二节药用功能高分子的类型和基本性能

3.某些类型的药用高分子辅助材料包衣及缓释包衣(1)水溶性高分子：在通常条件下不易潮解的，用于取代传统糖类、淀粉包衣的遇水即溶的聚合物。包括聚乙二醇、聚乙烯醇、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠、羧丙基纤维素等。(2)胃溶性高分子：人胃pH在1-2.5之间，因此需要在酸性条件下溶解的聚合物，如聚乙烯吡啶、烃胺基醋酸纤维素及其衍生物、羟胺基烃基纤维素及其衍生物、聚乙烯胺类等。例如，二甲氨基乙撑甲基丙烯酸酯80份与甲基丙烯酸甲酯20份组成的共聚物。第二节药用功能高分子的类型和基本性能

胃肠两溶性高分子甲基丙烯酸与丙烯酸甲酯1:1mol的共聚物。第二节药用功能高分子的类型和基本性能肠溶性高分子：在肠道环境溶解的聚合物。如醋酸纤维邻苯二甲酸酯、醋酸纤维琥珀酸酯等含有羧基的高分子电解质。

将药物混入胶粘层中贴在皮肤上，从胶粘层中渗出的药物可用以进行局部治疗。粘贴型药物第二节药用功能高分子的类型和基本性能例1，激素类药物对风湿性疾病等非常有效，将它制成粘贴型药物既做到了对症治疗又减低了毒副作用。(2)随着新型高分子材料的发展，功能也从单纯的伤口止血消毒作用逐渐发展为具有缓释治疗作用的药剂。01早期使用的胶粘剂都是天然高分子。例2，近年来还出现一些可用于治疗内科疾病如治疗支气管炎的及治疗心绞痛的粘贴型药物。02

凝胶是由亲液溶胶和某些憎液溶胶通过胶凝作用而形成的冻状物，是一种吸附剂，可作为药物载体、用作智能化的药物体系。凝胶吸附型药物(1)pH敏感给药系统(2)热敏给药系统(3)生化响应给药系统智能凝胶吸附药物第二节药用功能高分子的类型和基本性能

药物微胶囊a.微胶囊是指以高分子膜为外壳、在其中包有被保护或被密封的物质微小包囊物。b.微胶囊的颗粒直径一般为5-200μm，所包裹物质可以是液体、固体粉末，或气体。c.微胶囊可以改变一个物质的外形而