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知识点四：泌尿系统药物

一、利尿药与脱水药尿液生成过程：血液肾小球滤过肾小管重吸收肾小管与集合管分泌尿液利尿药是一类作用于肾脏，增加电解质及水的排出，使尿量增加的药物。

利尿药作用机理肾小球的滤过肾小管的重吸收肾小管和集合管的分泌

(一）高效利尿药

呋塞米（furosemide,速尿），利尿酸，布美他尼[作用部位]髓袢升支粗段髓质部和皮质部。[作用机制]特异性的与Cl－竞争K+-Na+-2Cl－共同转运系统的Cl－结合位点，抑制NaCl的重吸收。

[药理作用]1.利尿，尿量增加，Cl－、K+、Na+、Mg、Ca2+排泄增加。2.扩张肾血管，增加肾血流量。3.扩张小动脉，可能与促进前列腺素合成有关。[体内过程]经近曲小管有机酸分泌机制分泌，随尿排泄。

[临床应用]1.严重水肿，经其他治疗无效时，可选用高效利尿药。2.急性肺水肿和脑水肿⑴利尿→血容量减少→回心血量减少→心脏前负荷降低。⑵扩张小动脉→心脏后负荷降低。⑶扩张肺血管→肺渗出减少→肺淤血减轻。

[不良反应]1.水、电解质紊乱，常为过度利尿引起。2.耳毒性：可能与药物引起内耳淋巴液电解质成分改变而损伤耳蜗管基底膜毛细胞有关，呈剂量依赖性。利尿酸最甚，故少用。3.高尿酸血症：与尿酸竞争有机酸分泌机制，使尿酸排泄减少。

（二）中效利尿药氢氯噻嗪，氯噻嗪[作用部位]髓袢升支粗段皮质部及远曲小管近端。[药理作用]1.利尿尿量增加，Cl－、K+、Na+排泄增加，但Ca2+排泄减少，因可提高远曲小管对Ca2+的重吸收，故可治疗特发性高尿钙症伴尿结石。2.抗尿崩症3.抗高血压

氯噻嗪[临床应用]1.水肿为轻度心性水肿的首选药。2.高血压3.尿崩症、特发性高尿钙症伴尿结石等。[不良反应]1.水、电解质紊乱2.潴留现象高钙血症、高尿酸血症等，痛风者慎用3.高血糖及高血脂。

尿崩症尿崩症：是由于下丘脑-神经垂体病变引起精氨酸加压素（AVP）又称抗利尿激素（ADH）不同程度的缺乏，或由于多种病变引起肾脏对AVP敏感性缺陷，导致肾小管重吸收水的功能障碍的一组临床综合征。前者为中枢性尿崩症（CDI），后者为肾性尿崩症（NDI），其临床特点为多尿、烦渴、低比重尿或低渗尿。尿崩症常见于青壮年，男女之比为2︰1，遗传性NDI多见于儿童。

（三）低效利尿药螺内酯：氨苯蝶啶[作用部位]远曲小管及集合管。[作用机制]螺内酯：竞争性醛固酮拮抗剂，竞争醛固酮受体，抑制Na+-K+交换，保K+排Na+利尿。氨苯蝶啶：直接抑制Na+-K+交换。[临床应用]1.与高、中效利尿药合用，防止低血钾。2.肝性、肾性水肿常伴有继发性醛固酮增多。

分类药物作用部位主要适应症高效类呋塞米（速尿)依他尼酸(利尿酸)布美他尼髓袢升支粗段髓质和皮质部各种水肿/腹水/胸膜积水/尿毒症/高血钾症中效类氢氯噻嗪髓袢升支粗段皮质部各种水肿：心性/肾性/牛产后乳房水肿低效类(保钾利尿药)螺内酯氨苯喋啶远曲小管

和集合管与其他利尿药合用，防止低血钾症常用利尿药作用比较

（四）脱水药作用机理利尿:脱水药分子使肾小管腔内渗透压高阻止水、钠、钾、氯离子的再吸收，从而增加尿量的排出。又叫渗透性利尿药。脱水：提高血浆渗透压，使组织中潴留的水分迅速转移到血液。

甘露醇

【作用与应用】本品内服不吸收。静脉注射后在血液中迅速形成高渗压，使组织间水分向血浆内转移，呈现脱水作用。甘露醇经肾脏排出时不被肾小管重吸收而形成高渗压，使水分和N重吸收受阻而大量排出，甘露醇还能扩张肾动脉血管，增加血流量，提高滤过率，因而有较强的利尿作用。临床上首选用于治疗各种原因引起的脑水肿，降低眼内压和其他组织水肿，以及辅助性治疗肾病综合征、肝硬化腹水和促进毒物排出。