2025年综合类-第四章药理学-局部麻醉药与中枢神经系统药历年真题摘选带答案(5卷单选题100题).docxVIP

2025年综合类-第四章药理学-局部麻醉药与中枢神经系统药历年真题摘选带答案(5卷单选题100题)

2025年综合类-第四章药理学-局部麻醉药与中枢神经系统药历年真题摘选带答案(篇1)

【题干1】局部麻醉药中，普鲁卡因的起效时间最短，主要与其哪种特性有关？

【选项】A.分子极性大B.血浆蛋白结合率高C.组织屏障作用强D.代谢产物毒性小

【参考答案】C

【详细解析】普鲁卡因分子极性较大，脂溶性低，难以穿透组织屏障，导致起效时间短（约5-10分钟）。利多卡因（B）和丁卡因（D）脂溶性高，穿透力强；布比卡因（A）血浆蛋白结合率高但起效时间与组织屏障相关，而非代谢产物毒性。

【题干2】利多卡因用于治疗室性心律失常时，其抗心律失常机制与哪种离子通道有关？

【选项】A.Na+通道B.K+通道C.Ca2+通道D.NMDA受体

【参考答案】A

【详细解析】利多卡因通过阻断心肌细胞快反应细胞的Na+通道（电压依赖性），降低动作电位0期上升速率和传导速度，从而抑制室性心律失常。其抗心律失常谱与Ib类钠通道阻滞剂一致。K+通道（B）相关药物如美西律，Ca2+通道（C）相关药物如维拉帕米，NMDA受体（D）相关药物如尼莫地平不直接参与此机制。

【题干3】哪种中枢神经系统药是苯二氮?类药物的典型代表，且可通过增强GABA受体活性产生镇静作用？

【选项】A.地西泮B.奥沙西泮C.塞来昔布D.阿普唑仑

【参考答案】A

【详细解析】地西泮（安定）是1,4-苯二氮?类代表药物，通过增强γ-氨基丁酸（GABA）与苯二氮?受体的结合，增加Cl-内流，产生镇静、肌松和抗焦虑作用。奥沙西泮（B）为活性代谢物，塞来昔布（C）为COX-2抑制剂，阿普唑仑（D）为5-HT1A受体部分激动剂。

【题干4】局部麻醉药中，哪种药物因易透过血脑屏障而需严格控制剂量以避免中枢毒性？

【选项】A.普鲁卡因B.利多卡因C.布比卡因D.罗哌卡因

【参考答案】B

【详细解析】利多卡因脂溶性高（pKa7.7），易穿透血脑屏障，过量可致中枢神经系统抑制（如嗜睡、惊厥）。普鲁卡因（A）脂溶性低（pKa9.6），布比卡因（C）和罗哌卡因（D）为长效酯类或酰胺类，中枢毒性更低。

【题干5】中枢兴奋药多巴胺能药物中，哪一种因易透过血脑屏障而成为治疗帕金森病的一线药物？

【选项】A.左旋多巴B.多巴胺C.阿扑吗啡D.赛尼哌

【参考答案】A

【详细解析】左旋多巴是外源性多巴胺前体，口服后通过血脑屏障转化为多巴胺，直接补充纹状体多巴胺能神经元功能，是帕金森病的首选药。多巴胺（B）本身难透过血脑屏障，阿扑吗啡（C）用于动物实验，赛尼哌（D）为多巴胺受体拮抗剂。

【题干6】局部麻醉药中，哪种药物因代谢产物具有抗炎作用而被用于术前镇痛？

【选项】A.普鲁卡因B.利多卡因C.布比卡因D.氯普鲁卡因

【参考答案】D

【详细解析】氯普鲁卡因代谢产物2-氯-N-乙酰氨基苯甲酸（2-Cl-NACABA）具有抗炎作用，可通过抑制组胺释放减轻术后炎症反应。普鲁卡因（A）代谢产物2-二乙氨基苯甲酸无此特性，利多卡因（B）和布比卡因（C）代谢产物无抗炎活性。

【题干7】中枢镇静催眠药中，地西泮与苯二氮?受体亚型结合时，主要激活哪种受体亚型？

【选项】A.α1B.α2C.δ1D.γ

【参考答案】D

【详细解析】地西泮主要与苯二氮?受体γ亚型（BZ1R）结合，通过增强GABA介导的Cl-内流产生镇静催眠作用。α1（A）亚型主要与可乐定等药物相关，δ1（C）亚型与部分抗焦虑药（如劳拉西泮）相关。

【题干8】局部麻醉药中，哪种药物因具有心脏毒性而禁用于心脏手术？

【选项】A.普鲁卡因B.利多卡因C.布比卡因D.罗哌卡因

【参考答案】B

【详细解析】利多卡因在心脏手术中可能延长QT间期，增加室性心律失常风险，因此禁用于心脏直视手术。普鲁卡因（A）无心脏毒性，布比卡因（C）和罗哌卡因（D）的心脏毒性风险较低。

【题干9】中枢神经系统药中，哪种抗癫痫药通过抑制电压依赖性Na+通道起效？

【选项】A.丙戊酸钠B.乙琥胺C.拉莫三嗪D.丙戊酸镁

【参考答案】B

【详细解析】乙琥胺通过阻断快反应细胞的Na+通道（Ih型），抑制异常放电，是典型Na+通道阻滞剂类抗癫痫药。丙戊酸钠（A）和丙戊酸镁（D）为开放通道阻滞剂，拉莫三嗪（C）通过调节T型Ca2+通道和抑制Na+通道（Ih）发挥作用。

【题干10】局部麻醉药中，哪种药物因代谢产物具有中枢兴奋作用而被用于治疗慢性疼痛？

【选项】