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药物作用时效关系

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第一部分药物吸收机制 2

第二部分药物分布特点 8

第三部分药物代谢途径 15

第四部分药物排泄过程 23

第五部分血药浓度变化 30

第六部分药理作用显现 37

第七部分作用时效曲线 43

第八部分临床应用意义 48

第一部分药物吸收机制

关键词

关键要点

被动扩散机制

1.药物分子通过浓度梯度，从高浓度区域向低浓度区域自然扩散，无需能量输入。

2.扩散速率受药物脂溶性、膜通透性及膜厚度等因素影响，高脂溶性药物渗透性更强。

3.该机制适用于水溶性及脂溶性药物，是口服给药最常见吸收方式，如对乙酰氨基酚的快速起效。

主动转运机制

1.需要载体蛋白或酶促进，药物沿浓度梯度逆浓度梯度移动，消耗能量（如ATP）。

2.具有饱和现象和竞争性抑制，如左旋多巴通过多巴胺转运体进入脑部。

3.特异性高，但受载体数量限制，影响药物吸收速度，如某些抗癌药通过P-gp转运。

易化扩散机制

1.无能量消耗，依赖离子通道或转运蛋白辅助药物跨膜，速率较被动扩散快。

2.存在竞争性抑制，如葡萄糖通过GLUT转运蛋白进入细胞。

3.对药物结构敏感，如硝酸甘油通过鸟苷酸环化酶途径发挥快速扩血管作用。

膜孔转运机制

1.小分子亲水药物通过细胞膜上的孔道蛋白（如水孔蛋白）扩散，速率与孔道大小相关。

2.膜孔选择性高，如庆大霉素通过外膜孔道进入革兰氏阴性菌。

3.药物分子量限制该机制效率，小分子抗生素（如青霉素）依赖此途径。

吞噬作用机制

1.特异性较低，通过细胞吞噬将大分子药物（如蛋白质疫苗）摄入细胞内。

2.吞噬过程耗时较长，但可绕过肝脏首过效应，如白介素-2的靶向递送。

3.受细胞类型及药物剂量影响，大剂量胰岛素需通过注射而非口服。

纳米载体介导的吸收

1.纳米材料（如脂质体、聚合物）可增强药物跨膜效率，提高生物利用度。

2.聚集体尺寸调控药物释放速率，如纳米乳剂用于长效镇痛药递送。

3.结合靶向技术，如siRNA通过外泌体递送实现基因沉默，突破传统吸收限制。

药物吸收机制是研究药物从给药部位进入血液循环的过程，是药物作用时效关系研究中的核心内容之一。药物吸收的效率和质量直接影响药物在体内的分布、代谢和作用效果，进而决定药物的疗效和安全性。药物吸收机制的研究对于临床合理用药、药物设计和开发具有重要意义。

一、药物吸收的基本过程

药物吸收是指药物从给药部位通过生物膜进入血液循环的过程。生物膜主要指细胞膜，包括上皮细胞膜、毛细血管内皮细胞膜等。药物吸收的基本过程包括以下几个步骤：

1.药物从给药部位释放：药物首先需要从给药部位释放出来，才能进入生物膜。例如，口服药物需要先通过胃黏膜释放，注射药物直接进入血液循环。

2.药物跨膜转运：药物通过生物膜的过程称为跨膜转运。生物膜主要由脂质和蛋白质构成，药物跨膜转运的方式主要有两种：被动转运和主动转运。

3.药物进入血液循环：药物跨膜转运后进入血液循环，通过血液循环到达作用部位。

二、药物吸收的途径

药物吸收的途径主要有两种：经胃肠道吸收和经非胃肠道吸收。

1.经胃肠道吸收：口服给药是最常见的给药途径，药物通过胃、小肠和大肠的黏膜吸收进入血液循环。胃肠道吸收的药物首先经过胃的消化和肠道酶的作用，部分药物可能被代谢而降低生物利用度。胃肠道吸收的药物主要受以下因素影响：

（1）药物理化性质：药物的溶解度、脂溶性、分子大小等理化性质影响药物跨膜转运的能力。例如，脂溶性高的药物更容易通过细胞膜，而水溶性高的药物则较难通过。

（2）胃肠道生理状态：胃肠道蠕动、胃排空时间、肠道pH值等生理状态影响药物吸收的速率和程度。例如，胃排空时间延长会降低药物吸收的速率。

（3）药物代谢：胃肠道酶（如胃酸、肠酶）对药物进行代谢，降低药物的生物利用度。例如，某些药物在胃肠道中会被酶代谢而失活。

2.经非胃肠道吸收：非胃肠道给药途径包括注射、吸入、透皮等。非胃肠道吸收的药物直接进入血液循环，避免了胃肠道酶的代谢，生物利用度较高。

（1）注射给药：注射给药包括静脉注射、肌肉注射和皮下注射等。静脉注射药物直接进入血液循环，生物利用度最高；肌肉注射和皮下注射药物通过组织液进入血液循环，生物利用度次之。

（2）吸入给药：吸入给药主要通过肺部黏膜吸收，药物直接进入血液循环。吸入给药适用于治疗呼吸道疾病，如哮喘和慢性阻塞性