药理学第五讲拟胆碱药.pptxVIP

药理学第五讲拟胆碱药;拟胆碱药;M、N受体激动药 乙酰胆碱;M、N受体激动药 乙酰胆碱;M受体激动药--毛果芸香碱;M受体激动药--毛果芸香碱;第7页，共37页，星期日，2025年，2月5日;;第9页，共37页，星期日，2025年，2月5日;M受体激动药--毛果芸香碱;M受体激动药--毛果芸香碱;抗胆碱酯酶药

;;;易逆性抗胆碱酯酶药;;;新斯的明结构图;新斯的明Neostigmine;新斯的明（neostigmine);1.药理作用：

对骨骼肌兴奋作用最强

抑制AchEAch破坏

促进运动神经释放Ach

直接兴奋骨骼肌运动终板上N2-R

作用特点：骨骼肌胃肠道、膀胱平滑肌心血管、

腺体、眼、支气管平滑肌;2.临床应用

（1）重症肌无力过量造成胆碱能危象

（2）术后腹胀气、尿潴留

（3）阵发性室上性心动过速

（4）对抗非除极化型肌松药过量筒箭毒碱中毒

3.不良反应较少

可出现恶心、呕吐、腹痛、肌震颤。

胆碱能危象:过量可造成神经肌肉接头的去极化型

阻滞,出现严重肌无力现象。

给急症病人用药前，必须注意对肌无力原因的鉴别。

;眼肌型

注射新斯的明前;毒扁豆碱(physostigmine,依色林,eserine)

本品从非洲毒扁豆种子中提出的生物碱，现已人工合成。本品水溶液不稳定，

药液为棕色，易氧化成红色后，使疗效

减弱，而且刺激性大。

作用机制：

抑制AchE，使Ach增加，通过Ach兴奋虹膜括约肌上的M受体，使瞳孔缩小，前房角间隙变宽，房水易于回流而降低眼内压。;【特点】

1.主要用于治疗青光眼，但不作首选药。

2.作用快、强、持久，可维持1-2天。

3.局部刺激性大，滴眼后可引起明显的睫状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受。

4.本品为叔胺类化合物，无季胺结构，易通过血脑屏障，产生中枢作用，小剂量兴奋，大剂量抑制。

5.本品对M、N受体兴奋作用选择性差，副作用大，全身毒性反应严重，大剂量中毒时可引起呼吸麻痹。

;练习与思考;1.毛果芸香碱可以，毒扁豆碱、新斯的明不能。

因为毛直接（+）瞳孔括约肌上的MR，而毒扁豆碱、新斯的明是通过（-）chE，使Ach增多发挥作用的，当神经被切除，Ach无释放，故不能。

2.毛果芸香碱可以，毒扁豆碱、新斯的明不能。

因为暗室里，瞳孔散大，括约肌松弛，开大肌收缩，此时，Ach释放量很少，胆碱酯酶抑制剂作用弱。;难逆性抗胆碱酯酶药—有机磷酸酯类;第29页，共37页，星期日，2025年，2月5日;[中毒表现]

急性中毒：轻度——M样症状

中度——M+N症状

重度——M+N症状+中枢症状

1.M样症状

眼：缩瞳、视力模糊、眼痛。

腺体:分泌↑,流涎、出汗。

呼吸困难：支气管收缩、分泌↑、肺水肿等。

消化道兴奋：恶心呕吐、腹痛、腹泻、大便失禁。

泌尿道兴奋：小便失禁

心血管：心率减慢，血压下降。;2.N样症状

激动NNR——（＋）节后胆碱能神经—M样症状

（＋）节后NA能神经—NA↑,血压↑

激动NMR——骨骼肌兴奋，肌震颤、抽搐→麻痹。

中枢症状：兴奋→抑制：烦躁不安、谵(zhan)语、抽搐

→昏迷、呼吸抑制等。

慢性中毒;有机磷酸酯中毒解救原则;胆碱酯酶复活药;胆碱酯酶复活药;胆碱酯酶复活药;胆碱酯酶复活药;作用机制