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第5单元心血管系统药

一、抗高血压药

1．硝苯地平的作用及用途（2003、2004）

（1）药理作用：它通过阻滞钙通道，使进入血管平滑肌细胞内的Ca2＋总量减少，从

而使血管平滑肌松弛、血压下降。降压作用强大、迅速、持续时间较短。降压同时伴轻到中

度的反射性心跳加快、心排血量增加、血浆肾素活性增高。

（2）临床应用：常用于轻、中度高血压，也可用于高血压危象或高血压脑病。目前主

张单用最好选择其缓释剂或控释剂，以使作用缓慢、降压平稳、持续时间延长。与利尿药、

β受体阻滞药合用，可增强疗效，减少。

2．卡托普利的作用及用途（1999、2005）

（1）药理作用：①抑制循环中的肾素－血管紧张素－醛固酮系统：通过抑制血管紧张

素Ⅰ转化酶，使血管紧张素Ⅱ形成减少，致血管扩张；同时抑制体内醛固酮和肾上腺素的释

放，使血容量减少、血管紧张度降低，促进血压下降。②抑制局部组织中肾素－血管紧张素

－醛固酮系统。③减少缓激肽的降解。本药在降压时能降低心脏前、后负荷，增加心、脑、

肾血流量，保护心脏和血管壁，同时无反射性心跳加快，也不影响电解质平衡和脂代谢，但

久用可致肾素活性增高。

（2）临床应用：①各型高血压：轻、中度高血压常单用，重度高血压可与β受体阻滞

药和利尿药合用。②难治性心功能不全。③长期应用，不易引起电解质紊和脂质代谢，可降

低、肾病和其他肾实质性损害患者肾小球损伤的可能。

二、抗心绞痛药

1．硝酸甘油的作用及用途（2000、2004）

（1）药理作用①能舒张全身静脉和动脉（静脉作用较强），对冠脉的输送血管也有明

显舒张作用，从而降低心脏前后负荷，降低心室充盈度与室壁肌张力。②对心脏无明显作用，但剂

量过大可由降压而引起反射性心率加快。

（2）抗心绞痛机制①舒张容量血管，降低心脏前负荷，并降低心室舒张末期及容

量；较大剂量舒张小动脉而降低后负荷，从而降低室壁肌张力和氧耗。②选择性舒张心外膜

的输送血管及侧支血管，改善冠脉的侧支循环，增加缺血区的血液供应量。③能使冠脉血流

量重新分配。

（3）扩张血管的机制：硝酸酯类药物能在平滑肌细胞和内皮细胞中产生NO，通过NO

拟内源性血管内皮舒张因子起作用。

2．的作用及用途（2006）

（1）药理作用：①降低、心房和纤维的自律性，在和情绪激动时明显；

②降低儿茶酚胺所致的迟后除极；③减慢结传导，延长ERP。

（2）临床应用：适于治疗与交感神经兴奋有关的各种心律失常。包括室上性心律失常

和室性心律失常。

3．维拉帕米的作用及用途（2005）

（1）药理作用：①降低心肌耗氧量：通过阻滞Ca2＋内流，使阻力血管松弛，心脏后

负荷降低；加之使心肌收缩力减弱、心率减慢，故心肌耗氧量降低。②增加缺血区血流量：

使冠状动脉扩张、侧支循环增加、冠状动脉灌流量增加，从而改善心肌缺血区的供血。③保

护心肌作用。

（2）临床应用：①各型心绞痛：尤其是对变异型心绞痛最有效。②急性心肌梗死，常

与β受体阻滞药合用。③室上性心律失常、高血压、肥厚性心肌病等。

三、调血脂药

他汀类的作用、用途、及常用药物名称（2003）HMG－CoA还原酶抑制药。

（1）药理作用：HMG－CoA还原酶为肝脏合成胆固醇的限速酶，本类药抑制该酶，可使

LDL受体合成增加，血浆中LDL－C、VLDL及TC降低，HDL升高。

（2）临床应用：适用于伴有高胆固醇为主的性及继发性高脂蛋白血症。

（3）：较轻，有头痛、皮疹及轻度胃肠道反应。少数