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第三章机体对药物的作用上课文档ppt;（一）被动转运(passivetransport)

是指药物分子只能由浓度高的一侧扩散到浓度低的一侧，其转运速度与膜两侧的药物浓度成正比。

特点：1.不需消耗ATP。

2.只能顺浓度差转运。;1．滤过(filtration)又称水溶扩散（aqueousdiffusion）

是指直径小于膜孔的水溶性的极性或非极性药物。借助膜两侧的流体静压和渗透压差被水携带到低压侧的过程。;2．简单扩散(simplediffusion)

又称脂溶扩散（lipiddiffusion），脂溶性的药物可溶于脂质而通过细胞膜。;(1)影响简单扩散的因素

①药物的脂溶性

越大,越容易扩散,转运速度越快

②膜两侧药物浓度差

越大，转运速度越快。

③药物的解离度

为解离型药物浓度与非解离型药物浓度的比值。解离度越小,越容易转运。药物解离度取决于药物的pKa(解离常数的负对数，药物50%解离时溶液的pH或体液的pH值。;pKa;(2)体液pH对药物跨膜转运的影响

①弱酸性药物(HAA-+H+)

在酸性体液中解离度小,非解离型药物浓度高,易通过生物膜扩散转运；在碱性体液中解离度大,非解离型药物浓度低,难通过生物膜扩散转运。

②弱碱性药物(BH+B+H+)

在碱性体液中解离度小,非解离型药物浓度高,易通过生物膜扩散转运；在酸性体液中解离度大,非解离型药物浓度低,难通过生物膜扩散转运。

;(3)药物跨膜单纯扩散规律的简单运用

①弱酸性药物在胃中吸收快，弱碱性药物在小肠中易吸收。

②哺乳期妇女应用生物碱类药物,如吗啡,易分布到乳汁中,使乳儿药物中毒。

③弱酸性药物中毒时碱化尿液,可加快药物从尿液排泄:弱碱性药物中毒时酸化尿液，使药物排泄加快。;3．载体转运（carriertransport）

转运由载体介导，生物膜的双脂质中镶嵌的蛋白质具有载体作用，当被催化激活时与底物（如药物）结合，产生构型改变，使底物通过生物膜，然后解离，载体恢复原状。

载体转运的速率大大超过被动扩散。

载体转运主动转运

易化扩散

;（1）主动转运(activetransport)又称逆流转运（countercurrenttransport）

其转运需要膜上的特异性载体蛋白，需要消耗ATP，特点是分子或离子可由低浓度或低电位差的一侧转运到较高的一侧。

如：钠、钙、氢、胺泵等。

特点：

1.可发生饱和现象

2.可出现竞争性抑制

3.缺氧或抑制能量产生的药物可抑制主动转运;（2）易化扩散(facilitateddiffusion)

其特点是细胞膜上载体对药物有特异选择性，药物的转运是顺浓度梯度进行的，不耗能，转运系统可被某些物质抑制或竞争，在药物浓度高时可出现饱和现象。

如葡萄糖进入红细胞等。;二、影响药物通过生物膜的因素;第二节药物的体内过程;影响药物吸收的因素

1.药物的理化性质

（1）脂溶性

（2）解离度

（3）分子量

2.给药途径

除静脉给药外，其他给药途径均有吸收过程。吸收速率:吸入腹腔注射舌下imscpo直肠皮肤给药。;根据给药方法和吸收部位的不同，可将吸收途径分为以消化道内吸收和消化道外吸收。

（一）消化道吸收

（1）口服给药(最常用、最安全的给药途径)

①口腔吸收（硝酸甘油）

②胃吸收（弱酸性药物易吸收）

③小肠及直肠吸收（口服给药的主要吸收场所）

;（二）影响药物自消化道吸收的因素;2.机体方面的影响

（1）胃肠内pH决定药物的解离度。

（2）胃排空速度、肠蠕动快慢有关。

（3）胃肠内容物也可影响药物吸收，如纤维素、金属阳离子Mg2+、Fe2+等。

（4）首关效应（first-passeffect）口服药物在胃肠道吸收后，首先进入肝门静脉系统，有些药物在通过肠粘膜及肝脏，部分可被代谢灭活而使进入体循环的药量减少，药效降低的现象。

;（2）舌下给药

舌下血流丰富，吸收快，直接进入体循环，避免首过效应，作用快。（如硝酸甘油）但舌下吸收面积小。

（3）直肠给药

优点：①防止药物对上消化道的刺激性

②部分药物可避开肝脏的首过效应，提高生物利用度。;（二）消化道外吸收

（1）从皮肤黏膜吸收完整皮肤吸收能力差，涂布面积小时，药物吸收较少。外用药物时