胆碱受体激动药文档【共40张PPT】.pptVIP

【特点】Ach脂溶性差，口服不吸收，难通过血脑屏障；Ach易在AchE的作用下迅速水解失效；当大剂量静脉注射时才能出现药理作用；Ach在体内作用广泛，选择性差。无临床实用价值，主要作为药理学研究的工具药。【药理作用】1、M样作用:血管：小剂量i.v血管内皮细胞M3受体内皮依赖性舒张因子(NO)血压下降(一过性)心脏：心率减慢直接激动M受体Ach的跨突触调节非血管平滑肌：收缩(支气管、胃肠道、眼)腺体：分泌增加(唾液腺、消化腺等)眼：缩瞳、降低眼内压、调节痉挛大剂量——产生全部植物神经节兴奋的作用，在各系统和器官取决于神经支配的优劣势。胃肠道、膀胱：平滑肌收缩腺体：分泌增加心肌：收缩力加强小血管：收缩血压：升高骨骼肌：收缩2、N样作用:卡巴胆碱(carbachol)不易被AchE水解，作用时间较长。体内作用广泛，选择性较差，副作用较多。醋甲胆碱(methacholine)可被AchE水解，水解较慢，作用较长。对心血管系统作用明显，副作用多。氯贝胆碱不易被AchE水解。对胃肠平滑肌及膀胱逼尿肌的作用强，对心血管作用弱。(1)缩瞳兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。状肌收缩，引起头痛，长期用药，病人不易耐受。2、难逆(或持久)性抗胆碱酯酶药如，1、口服胃肠道易吸收，但首关消除明显，生物利用度及个体差异均较大。3、阵发性室上性心动过速1、对骨骼肌的兴奋作用最强2、作用快、强、持久，可维持1~2天。第三节N胆碱受体激动药何谓胆碱能危象？如何救治？可用阿托品对抗M样作用。地美溴铵(demecariumbromide)副作用小，过量可产生恶心、呕吐、腹痛、肌肉颤动等。不良反应少，安全范围大。氯贝胆碱-+++±++++++++-术后腹气胀、尿潴留有机磷酸酯类药剧毒，急性中毒死亡快，与氰化物相似。胆碱脂类药物药理特性比较药物对AchE阿托品M样作用N样作用用途敏感性拮抗作用心血管胃肠道膀胱眼Ach+++++++++++++++工具药卡巴胆碱-+++++++++++++术后腹气胀、尿潴留青光眼醋甲胆碱++++++++++++++口腔黏膜干燥症氯贝胆碱-+++±++++++++-术后腹气胀、尿潴留胃肠张力缺乏和胃滞留(二)M受体激动药（生物碱类）毛果芸香碱(pilocarpine,匹鲁卡品)【药理作用】选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。(1)缩瞳兴奋虹膜的瞳孔括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。房水产生及回流睫状体分泌血管渗出房水瞳孔前房前房角间隙(2)降低眼内压血液循环巩膜静脉窦(3)调节痉挛睫状肌M受体兴奋,睫状肌收缩,睫状肌向眼中心部方向拉紧,悬韧带松弛,晶状体变凸,屈光度增大,近物清楚,远物模糊称调节痉挛。晶状体睫状肌悬韧带皮下注射10-15mg，可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。兴奋肠道平滑肌，使其收缩张力和蠕动频率增加支气管、子宫、膀胱、胆囊和胆道平滑肌兴奋性都增加。