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第五章（2）胆碱系统阻断药

M胆碱受体阻断药胆碱受体阻断药N胆碱受体阻断药

M胆碱受体阻断药（节后抗胆碱药）天然形成的生物碱半合成衍生物或合成生物碱阿托品山莨菪碱东莨菪碱山莨菪碱(654-2)后马托品丙胺太林M胆碱受体阻断药------阻断M-R,发挥抗M样作用,表现出与毛果芸香碱相反的作用。

N胆碱受体阻断药N1胆碱受体阻断药------选择性阻断神经节细胞上N1-R，主要降低血压，代表药美加明。添加标题01N2胆碱受体阻断药------选择性阻断骨骼肌运动终板突触后膜上N2-R，表现骨骼肌松弛，琥珀胆碱。添加标题02

颠茄曼陀罗洋金花托品类生物碱

这一类生物碱化学结构相似，其中东莨菪碱结构中有氧桥，氧桥具有中枢镇静作用，因此东莨菪碱的中枢镇静作用较强。

阿托品（atropine）[体内过程]口服吸收迅速，1小时即达峰效，作用维持3~4小时，滴眼后作用可维持数天至一周。可肌注或静注。

分布广，可入脑、入胎盘、入乳汁。

80%经肾排出。

[作用机制]非特异性阻断药小剂量阻断M受体大剂量阻断N1受体阻断α、H、5-HT受体扩张血管及兴奋CNS010302

特点随剂量增加，依次作用腺体→眼→平滑肌→心脏→血管→CNS

【药理作用与临床应用】用于：（1）全身麻醉前给药。以减少呼吸道分泌，防止分泌物阻塞呼吸道引起窒息及吸入性肺炎；（2）严重的盗汗和流涎症。抑制腺体分泌小剂量（0.3~0.5mg）唾液腺＞汗腺＞泪腺＞呼吸道腺体＞消化道腺体

解痉：小剂量（0.3~0.5mg）松弛内脏平滑肌，与平滑肌的状态有关，对过度活动或痉挛的内脏平滑肌松弛作用较显著。胃肠道和膀胱平滑肌：作用强胆道、输尿管和支气管：作用较弱用于：内脏绞痛，如胃肠绞痛、膀胱刺激症遗尿症对胆绞痛和肾绞痛疗效较差，常与吗啡类镇痛药合用。

眼部作用小剂量（0.3~0.5mg）扩瞳松弛瞳孔括约肌，使去甲肾上腺素能神经支配的瞳孔扩大肌占优势而扩瞳眼内压升高瞳孔扩大，虹膜退向四周边缘，前房角间隙变窄，阻碍房水回流入巩膜静脉窦，使眼压升高调节麻痹睫状肌松弛退向边缘，悬韧带拉紧，晶状体变扁平，屈光度降低，易于看远物，视近物模糊

用于眼科：验光配眼镜：可使睫状肌的调节功能充分麻痹，晶状体固定，以正确检验出晶状体的屈光度检查眼底：但其扩瞳作用可维持1~2周，调节麻痹作用也可维持2~3天，视力恢复较慢，现多用作用时间较短的后马托品代替虹膜睫状体炎：松弛虹膜括约肌和睫状肌，使之充分休息，有利于炎症的消退，与缩瞳药（毛果芸香碱）交替使用，可防止虹膜与晶状体粘连。

1心脏：较大剂量（1~2mg）2用于：缓慢型心律失常，如迷走神经过度兴奋所致的窦性心动过缓、窦房阻滞及房室阻滞3阻断窦房结起搏点的M受体，解除迷走神经对心脏的抑制：治疗量，心率（HR）减慢；较大剂量，HR加快。青壮年显著;幼儿和老人不明显。

血管：较大剂量（1~2mg）多数血管缺乏胆碱能神经支配，一般治疗量的阿托品对血管无明显影响。大剂量，可解除小血管痉挛，皮肤血管扩张显著机理与阻断M受体无关，可能是：①阻断α受体；②抑制腺体分泌→体温↑→代偿性扩张血管以增加散热；③直接扩血管作用。用于：抗休克，主要用于末梢循环衰竭状态，如流脑、中毒性菌痢、中毒性肺炎所致的感染性休克。现已被山莨菪碱取代。

中枢神经系统：大剂量兴奋延脑呼吸中枢，对抗有机磷酸酯类中毒引起的呼吸抑制。用于：有机磷中毒（首选）。能解除M样症状。但不能对抗N样症状，不能消除已积聚的Ach，不能阻止和解除有机磷同AchE的结合，故中、重度中毒时，还应合用AchE复活剂。

腺体眼平滑肌心脏血管血压CNS药理作用抑制腺体分泌扩瞳眼压↑调解麻痹解除平滑肌痉挛心率↑房室传导加快大剂量扩张血管兴奋(毒性)临床应用全麻前给药严重的盗汗流涎虹膜睫状体炎，验光配镜，眼底检查内脏绞痛缓慢型心律失常抗休克药理作用与临床应用小结有机磷中毒解救阿托品

【不良反应】阿托品的作用广泛，当利用某一作用时，其它作用便成为副作用。副作用：口干、视物模糊、便秘、排尿困难、心悸、皮肤潮红等。中毒：表现为副作用加重，如显著口干，皮肤干燥，面颊潮红，瞳孔扩大，高热，呼吸加快等，并出现CNS兴奋症状，如烦燥不安、视觉异常（幻视、虹视）、谵妄，甚至出现惊厥，严重时可由兴奋转入抑制，产生昏迷和呼吸麻痹。

阿托品的副作用瞳孔散大视物模糊

阿托品的副作用便秘尿潴留

A阿托品的副作用思维混乱B”

阿托品的最低致死量成人约为80~130mg儿童为10mg。01.注意！02.

阿托品化与阿托品中毒的区别及不同症状阿托品化指标心率90～130次/分体温37～38℃瞳孔在0.4～0.5cm腺体分泌减少