第四章胆碱受体阻断剂.pptVIP

***********对抗药：毛果芸香碱消除MR（-）的症状；毒扁豆碱消除中枢症状，因其代谢快，需反复给药，应注意毒性。新斯的明对中枢症状无效（不易入脑）。注意：当解救有机磷酸酯类中毒导致的阿托品过量时，不能用胆碱酯酶抑制药（毒扁豆碱、新斯的明）第30页，共49页，星期日，2025年，2月5日山莨菪碱（anisodamine，654）是从茄科植物唐古特山莨菪中提取的生物碱。天然品：654-1合成品：654-2作用特点：①解除血管痉挛，改善微循环的作用突出；临床上取代阿托品用于各种感染性休克；②松弛平滑肌，也用于内脏平滑肌痉挛性绞痛；③止泌、散瞳作用弱；④中枢兴奋作用弱⑤副作用少，毒性较低。第31页，共49页，星期日，2025年，2月5日东莨菪碱（scopolamine）是由洋金花等植物提取的生物碱。第32页，共49页，星期日，2025年，2月5日东莨菪碱（scopolamine）作用特点：1、止泌作用较阿托品强2、（-）CNS镇静、催眠3、外周作用小于阿托品第33页，共49页，星期日，2025年，2月5日临床用途：1、麻醉前给药优于阿托品：止泌作用强，镇静，兴奋呼吸中枢2、防晕止吐⑴防治晕动病对晕车、晕船等晕动病表现的头晕、恶心、呕吐等症状有效。⑵防治妊娠呕吐及放射病呕吐。3、治疗震颤麻痹具有中枢性抗胆碱作用不良反应和禁忌证与阿托品相似。第34页，共49页，星期日，2025年，2月5日二、阿托品的合成代用品（一）合成扩瞳药后马托品（homatropine）是眼科常用的阿托品的合成代用品，对眼的作用与阿托品相似，也能使瞳孔扩大及调节麻痹，但作用较弱，维持时间较短（24～36小时）。适用于眼底检查及验光配镜。托吡卡胺(tropicamide)扩瞳及调节麻痹作用强,起效快,维持6h,用于散瞳作眼底或屈光检查的首选药。第35页，共49页，星期日，2025年，2月5日（一）合成解痉药溴丙胺太林（propanthelinebromide）又名普鲁本辛特点：对胃肠M受体选择性较高，解除胃肠平滑肌痉挛作用强而持久，能延缓胃的排空时间，并抑制胃酸分泌。适用于胃、十二指肠溃疡、胃肠绞痛及胆绞痛等。此外，尚可用于妊娠呕吐和遗尿症。不良反应与阿托品相似，但较少。第36页，共49页，星期日，2025年，2月5日第二节N胆碱受体阻断药第37页，共49页，星期日，2025年，2月5日一、N1受体阻断药（神经节阻断药）降压作用强大,维持短,抗高血压药（急症），现少用。代表药：美卡拉明（美加明）第38页，共49页，星期日，2025年，2月5日

二、N2受体阻断药N2受体阻断药又称骨骼肌松弛药。本类药物能与神经肌肉接头处运动终板上N2受体结合，阻断神经冲动向肌肉传递，导致骨骼肌松弛。根据作用机制的不同，可分为去极化型和非去极化型两类。第39页，共49页，星期日，2025年，2月5日（一）除极化型肌松药机制:与N2受体结合，产生持久的终板电位，使终板对Ach不再产生反应。肌细胞失去电兴奋性，产生骨骼肌松弛第40页，共49页，星期日，2025年，2月5日除极化型肌松药运动神经兴奋N2-R(+)终板电位动作电位肌收缩释放Ach药物与N2-R结合产生持久除极，不复极运动终板对Ach不敏感肌松第41页，共49页，星期日，2025年，2月5日（一）除极化型肌松药作用特点：①先出现肌颤后出现肌松；②连用有快速耐受性；③过量禁用新斯的明抢救?第42页，共49页，星期日，2025年，2月5日乙酰胆碱酯酶(AchE,真性胆碱酯酶):存在于胆碱能神经末梢作用:水解Ach假性胆碱酯酶(PchE):存在于血浆,肝肾,神经胶质细胞等处作用:对Ach作用弱,水解其他胆碱酯类,如琥珀胆碱新斯的明:(-)AchE和PchE第43页，共49页，星期日，2025年，2月5日琥珀胆碱（succinylcholine）又名司可林（scoline）1、体内过程：口服不吸收注射后很快被血浆假性胆碱酯酶水解2、药理作用：