第二十二药理学.pptVIP

三、Ca2+通道阻断药第三代钙通道阻断药1.无反射性交感神经兴奋；作用时间长2.阻断钙通道，降低细胞内钙含量，减少细胞内异常代谢产物的产生3.负性频率和负性肌力作用，减少心肌的耗氧,对缺血心肌有保护作用4.逆转高血压患者的心肌肥厚第30页，共52页，星期日，2025年，2月5日硝苯地平（Nifedipine、心痛定、硝苯吡啶）反射性引起心率加快、心输量增加、肾素活性增加，不宜用于高血压伴心肌缺血的病人。有报告短效制剂加重心肌缺血。【药动学】口服后30-60分钟见效，在肝脏氧化代谢肝功能降低者半衰期延长【不良反应】有恶心、头痛、呕吐、眩晕、潮红、心悸、乏力等，发生率约10%，可能由于其扩张血管引起第31页，共52页，星期日，2025年，2月5日氨氯地平（Amlodipine）氨氯地平是新的二氢吡啶类药物，具有起效慢，作用时间长，生物利用度高等特点扩血管作用主要表现在外周动脉及冠状动脉，无反射性心动过速，对心率、房室传导、心肌收缩力无明显影响，可缓慢扩张肾动脉，减少心绞痛的发作次数，并能减轻或逆转左室肥厚，适用于治疗高血压。第32页，共52页，星期日，2025年，2月5日可乐定（clonidine、可乐宁、氯压定）是二氯苯胺咪唑啉化合物，为咪唑啉受体兴奋剂。【药理作用】心率减慢、心输出量减少，外周血管阻力降低和肾血管阻力降低，对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响，抑制胃肠的运动和分泌功能，适用于兼有溃疡病的高血压患者。并对中枢神经系统有明显的镇静作用第33页，共52页，星期日，2025年，2月5日【作用机制】1.激动延髓孤束核的α2受体2.激动延髓腹外侧咀部的I1-咪唑啉受体3.激动突触前膜的α2受体及其邻近的咪唑啉 受体，通过负反馈，使NA释放减少4.近端肾小球存在I1-咪唑啉受体，兴奋后引起 利钠作用第34页，共52页，星期日，2025年，2月5日4.中枢镇静作用：其机制可能是激动额叶皮层的和蓝斑核中的α2受体而产生的抑制效应5.可乐定通过兴奋α2受体，抑制蓝斑核部位去甲肾上腺素能神经元的过度活动，控制戒断症状第35页，共52页，星期日，2025年，2月5日【临床应用】可用于中度高血压患者的治疗，口服常用剂量为0.075-0.15mg/次，2次/日。用于重度高血压患者每日剂量为0.3毫克。由于可乐定的停药反应多发生在大剂量时，故治疗严重高血压每天用量也不宜大于0.3毫克。第36页，共52页，星期日，2025年，2月5日【不良反应】1.常见不良反应为口干、倦怠等2.长期应用可乐定可引起肾血流量和肾小球滤过率减少3.血压反跳性增高：发生在长期用药突然停药后18-72小时，此时血压迅速升高并超过用药前的血压，患者头疼、恶心、呕吐、面红、失眠、出汗、震颤、心悸等。第37页，共52页，星期日，2025年，2月5日第1页，共52页，星期日，2025年，2月5日正常成人：收缩压小于140mmHg舒张压小于90mmHg原发性高血压：占90%-95%发病机制不明继发性高血压：是一些疾病的表现第2页，共52页，星期日，2025年，2月5日根据药物在血压调节机制中的作用

抗高血压药物分类一、影响血容量的药物：利尿药氢氯噻嗪等二、交感神经抑制药1.作用于中枢咪唑啉受体的降压药2.肾上腺素能受体阻断药 β肾上腺素能受体阻断药α1受体阻断药α、β受体阻断药（拉贝洛尔）第3页，共52页，星期日，2025年，2月5日三、1.血管紧张素I转换酶抑制剂2.血管紧张素II受体阻断药四、钙通道阻断药五、血管扩张药1.直接扩张血管药（肼屈嗪、硝普钠）2.钾通道开放药（米诺地尔、吡那地尔）第4