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第二章外周神经系统药理第一节胆碱受体激动药第二节抗胆碱酯酶药第三节胆碱受体阻断药第四节肾上腺素受体激动药第五节肾上腺素受体阻断药第六节局部麻醉药概述一、简述传出神经、受体、介质分类(一)传出神经的解剖分类交感神经(分节前和节后纤维)植物神经传出神经副交感神经(分节前和节后纤维)运动神经(无节前和节后纤维之分)(二)??传出神经的递质介质(递质):系传出神经系统中,当神经冲动到达神经末梢时,由末梢部位释放出的可传递兴奋信息一类化学物质。乙酰胆碱(Ach)介质去甲肾上腺素(NA或NE)由胆碱能神经末梢所释放的乙酰胆碱与突触后膜上的受体结合,引起效应器或下一级神经原兴奋或抑制。乙酰胆碱在数毫秒可被胆碱酯酶水解失活。水解产物胆碱又被神经末梢摄取,再合成乙酰胆碱。由肾上腺素能神经释放的去甲肾上腺素与效应细胞膜上的受体结合,产生一系列生理生化过程。进入突触间隙的去甲肾上腺素(约90%)由突触前膜摄取,重新进入囊泡内储存,有一部分被单胺氧化酶(MAO)和儿茶酚氧化甲基转移酶(COMT)破坏。(三)传出神经的受体受体:传出神经所支配的效应细胞膜上或膜内能与介质发生反应的物质。按受体所作用的介质可分为:M1:植物神经节和胃肠道M-胆碱受体M2:心脏(毒蕈碱型)M3:平滑肌和腺体胆碱受体N1受体:植物神经节受体N-胆碱受体(烟碱型受体)N2受体:神经肌肉接头处α肾上腺素受体:α1、α2肾上腺素受体β肾上腺素受体:β1、β2心脏支气管、血管平滑肌细胞膜(四)传出神经递质作用1.胆碱能神经兴奋的作用心跳减慢皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管扩张,血压下降M样作用支气管、胃肠平滑肌收缩瞳孔括约肌收缩,瞳孔缩小腺体分泌增加N样作用:骨骼肌收缩(四)传出神经递质作用2.去甲肾上腺素能神经兴奋的作用α样作用皮肤黏膜、内脏、骨骼肌血管收缩血压升高虹膜辐射肌收缩瞳孔扩大心脏兴奋,心收缩力加强,心跳加快(β1)β样作用支气管、胃肠平滑肌舒张(扩张)(β2)第一节胆碱受体激动药第二节抗胆碱酯酶药常用抗胆碱酯酶药第三节???胆碱受体阻断药(抗胆碱药)抗胆碱药指能与乙酰胆碱竞争受体,阻断乙酰胆碱或拟胆碱药与胆碱受体结合,进而产生抗乙酰胆碱的作用。可以分为M-胆碱受体阻断药和N-胆碱受体阻断药。一、M-胆碱受体阻断药即节后抗胆碱药,以阿托品为代表,能阻断副交感神经节后纤维支配效应器上M胆碱受体,对抗乙酰胆碱及拟胆碱药的作用。常用药物有阿托品山莨菪碱东莨菪碱*阿托品作用:阻断M胆碱受体,(1)松弛平滑肌:对正常较弱,强烈收缩明显(2)抑制腺体分泌:唾液、支气管、胃肠道、汗腺腺体明显(3)松弛虹膜括约肌:使瞳孔扩大。(4)心血管系统:正常无明显作用,较大剂量时能解除迷走神经对心脏的抑制作用,扩张小血管。(5)解毒作用:解有机磷酸酯类中毒(6)中枢神经系统:大剂量能透过血脑屏障,出现兴奋中枢作用,中毒时先
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