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磺脲类药物（SUs）分类磺酰脲类分类第一代甲磺丁脲(tolbutamide)氯磺丙脲(chlorpropamide)第二代格列苯脲(优降糖)格列齐特(达美康)格列吡嗪(美吡嗪)格列喹酮(糖适平)第三代 格列美脲(伊瑞)第29页，共80页，星期日，2025年，2月5日磺脲类药物的副作用磺脲类主要副作用为低血糖---低血糖发生往往不象胰岛素引起的那样容易早期察觉，且持续时间长，导致永久性神经损害可能的心血管不良反应--有争论UGDP认为磺脲类药物能关闭心肌细胞膜上ATP敏感的钾通道，妨碍心脏对缺血时的正常扩张反应第30页，共80页，星期日，2025年，2月5日双胍类药物种类苯乙双胍（降糖灵）二甲双胍作用机理尚未完全阐明，包括减少肝脏葡萄糖的输出促进外周葡萄糖利用，尤其是肌肉降低脂肪和葡萄糖的氧化增加小肠葡萄糖的转换第31页，共80页，星期日，2025年，2月5日双胍类（二甲双胍）药物优点

降糖作用明显，存在剂量—效应关系最小有效剂量0.5g，最佳剂量2.0g，最大剂量2.5g治疗剂量内二甲双胍很少诱发乳酸性酸中毒应用范围广泛，可用于IGT干预，肥胖、胰岛素明显高者为首选不增高血胰岛素水平，不增加体重，可保护?细胞具有调脂、抗凝作用第32页，共80页，星期日，2025年，2月5日双胍类药物副作用常见有消化道反应 恶心、呕吐、腹胀、腹泻乳酸性酸中毒 多发于老年人，肾功能不全的患者尤要注意服用苯乙双胍的患者相对多见第33页，共80页，星期日，2025年，2月5日胰岛素增敏剂（TZD）的常用剂量药物 常用剂量罗格列酮 4-8mg(1-2次/天)吡格列酮15－45mg(1-2次/天）Rosiglitazonepackageinsert处方时应与磺脲类药物或胰岛素合用第34页，共80页，星期日，2025年，2月5日噻唑烷二酮类药物的副作用头痛、乏力、腹泻与磺脲类及胰岛素合用，可出现低血糖。部分患者的体重增加。可加重水肿可引起贫血和红细胞减少第35页，共80页，星期日，2025年，2月5日α-葡萄糖苷酶抑制剂的作用机理双糖酶葡萄糖淀粉酶多糖单糖寡糖或双糖阿卡波糖---伏格列波糖---第36页，共80页，星期日，2025年，2月5日拜唐苹:抑制糖的分解延缓糖的吸收竞争性抑制?－糖苷酶减慢葡萄糖吸收入血使餐后血糖峰值降低干预IGT第37页，共80页，星期日，2025年，2月5日a-糖苷酶抑制剂（拜唐苹）一线治疗药物肥胖或非肥胖糖尿病患者均适用降低餐后血糖作用比空腹血糖更强可与饮食、运动及其他降糖药物联合使用作用不会随用药时间推移而降低无严重的不良反应：对肝、肾无影响2型糖尿病实用目标和治疗（第3版）亚太地区2型糖尿病政策组2002年5月第38页，共80页，星期日，2025年，2月5日口服药物的联合应用△联合治疗理论基础单一药物治疗疗效逐年减退，长期效果差△联合治疗的目的改善糖代谢，长期良好的血糖控制保护?细胞功能，延缓其衰退减轻胰岛素抵抗延缓、减少并发症的发生和死亡第39页，共80页，星期日，2025年，2月5日单一药物不能满意控制血糖不同作用机理的药物可以联合，扬长避短；但同类药物不可合用。一般联合应用2种药物，必要时可用3种药物考虑费用—效果因素2型糖尿病联合疗法的原则第40页，共80页，星期日，2025年，2月5日口服药物的联合应用胰岛素促分泌剂（磺酰脲类、非磺酰脲类）?-糖苷酶抑制剂双胍类噻唑烷二酮类第41页，共80页，星期日，2025年，2月5日胰岛素结构胰岛素是由51个氨基酸组成的双链多肽激素分子量为5734道尔顿A链：21氨基酸；B链：30氨基酸酸性，等电点为5.3不同物种的胰岛素，氨基酸组成不同第42页，共80页，星期日，2025年，2月5日胰岛素分泌和代谢基础分泌：24单位/天餐后分泌：24－26单位/天低血糖时(血糖＜30mg/dl):停止分泌内源胰岛素先进入肝脏,50%--60%在肝脏代谢;门脉血胰岛素是外周动脉的2--3倍,静脉的3--4倍半衰期:内源胰岛素5分钟,静脉注射外源胰岛