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常用新型抗抑郁药的特点比较青岛大学医学院附属医院神经内科赵仁亮

交流内容1、抗抑郁药物的作用原理2、赛乐特的特点及其临床应用3、常用新型抗抑郁药的特点比较

何谓新型抗抑郁药？80年代以后，研制出一些抗抑郁药，都具备下列的共同特点，被称为新型抗抑郁药。疗效与传统的抗抑郁药相当。安全，无心脏毒性，过量不致命。副作用少，特别是抗胆碱能副反应很少。每天服一次，无须调整剂量。

抗抑郁药的发展MAOI19501960 1970 1980 19902000非选择性抗抑郁药TCASSRI选择性5-羟色胺重吸收抑制剂SNRI去甲肾上腺素及5-羟色胺抗抑郁药单胺氧化酶抑制剂去甲肾上腺素及特异性5-羟色胺抗抑郁药NaSSA→↑新型抗抑郁药

新药不等于好药

不同的单胺神经递质在抑郁症中可能扮演不同的角色能量兴趣冲动食欲性欲攻击驱动力动机心情情绪认知功能焦虑激惹NE5-HTDA摘自J.Clin.Psychiatry2000;60(9):623-631

抗抑郁药虽然有不同的作用模式，但均影响着NE和(或)5-HT。NE和5-HT在抗抑郁药作用机制方面起着重要作用。

抗抑郁药虽然有不同的作用模式，但均影响着NE和(或)5-HT。

选择性5羟色胺重吸收抑制剂如氟西汀,帕罗西汀,舍曲林,西酞普兰,氟伏沙明increaseinneurotransmissionre-uptakepumpserotoninSSRIⅩ

选择性NA和5-HT重吸收抑制剂（SNRI）万拉法新noradrenalineincreaseinneurotransmissionre-uptakepumpserotoninSNRIⅩⅩ

NaSSA米氮平去甲肾上腺素5羟色胺米氮平PinderRM,1997DenBoerTh.,1996NA细胞体5-HT细胞体突触前NA神经元?2-自调受体突触前5-HT神经元突触后5-HT神经元5-HT15-HT25-HT3突触后NA神经元?2-异调受体囊泡?2-自调受体?1-肾上腺素受体拮抗?2自调受体，促进中枢NA释放。拮抗?2异调受体，增加5-HT的释放。↓↓↓↓↓↓

SSRI,何为选择性？是指选择性地作用于5-TH再摄取超过NE的再摄取(5-TH/NE)而对所有的5-TH亚型的作用是非选择性的。也就是说，SSRI是通过阻断5-TH的再摄取来增加5-TH的含量，并且兴奋了所有5-TH的亚型。而对其他神经递质几乎无影响。12

兴奋或阻断5-TH受体不同亚型

引起的不同临床效应5-HT1受体兴奋5-HT2受体兴奋5-HT3受体兴奋抗抑郁性功能障碍恶心抗焦虑焦虑不安呕吐头晕激越头疼失眠5-HT2受体阻断5-HT3受体阻断缓解抑郁减轻焦虑减轻焦虑减少恶心防止头疼增强记忆体重增加改善睡眠

SSRI

对

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SSRI的药效学特性和临床意义药效学特性临床意义与???和??肾上腺素能受体亲和力低与多巴胺受体亲和力低与胆碱能受体亲和力低对心血管系统影响小心动过速、心悸、体位性低血压、头晕等无锥体外系的副反应震颤、共济失调等无镇静样副反应，对患者的认知和精神运动性活动无损害低血压、镇静、头晕、体重增加等抗胆碱能方面的副反应很少口干、视物模糊、心动过速、便秘、尿储留等与组胺受体亲和力低

迄今为止，

SSRI仍是临床上一线的抗抑郁药五朵金花帕罗西汀（赛乐特）西酞普兰氟西汀舍曲林氟伏沙明

赛乐特的特点和临床应用

01In1993,第一个同时治疗抑郁和焦虑的药物021996第一个被批准治疗惊恐障碍031999年第一个，也是目前唯一可以治疗广泛性焦虑042001第一个用于治疗社交焦虑的SSRIs052001第一个有效治疗创伤后应激障碍的药物赛乐特的发展历程

1996第一个被FDA批准治疗惊恐障碍

赛乐特?能有效抑制抑郁症状BignaminiA,RapisardaV.Adouble-blindmulticentrestudyofparoxetineandamitriptylineindepressedoutpatients.InternationalClinicalPsychopharmacology1992;6(Suppl4):37-41309例重性抑郁症患者，其最低HAMD基线评分(21项)不少于18分。患者服用赛乐特?(20-30毫克/日，n=156)或阿米替林(75-150毫克/日，n=153)。赛乐特?在改善抑郁症状上与阿米替林疗效相当，能够降低平均HAMD总分(大约30分