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乙琥胺常德职业技术学院药理学课程组
局限性发作癫痫持续状态精神运动性发作失神性发作(小发作)强直阵挛性发作大发作乙琥胺
乙琥胺体内过程?口服可完全吸收,3小时后血中浓度达高峰;?与血浆蛋白结合少,长期用药脑脊液内浓度与血浆浓度接近;?有效血浆浓度:约40~100μg/ml(控制失神发作时);?t1/2:成人约为40~50小时,儿童约为30小时;?约25%以原形随尿排出,其余被肝药酶代谢。
乙琥胺作用机制?①选择性抑制丘脑神经元T-型Ca+通道,降低阈值;?②抑制Na+-K+-ATP酶;?③抑制大脑代谢率和GABA转氨酶。
乙琥胺临床应用?小发作首选药(疗效不及氯硝西泮,但副作用及耐受性较少);?对其他类型癫痫无效。
乙琥胺不良反应?胃肠道反应:胃部不适、疼痛、呕吐等(逐渐增量可减轻);?中枢神经系统:如头痛、头晕、困倦、嗜睡、欣快、呃逆等;?精神病史患者:精神行为异常(焦虑、抑郁、精神不集中等);?偶见嗜酸性粒细胞增多或粒细胞缺乏症(定期查血象)。
乙琥胺不良反应?加重癫痫发作,使部分失神性发作患者转为大发作。失神发作+大发作时→乙琥胺+抗大发作药物,(先服苯巴比妥2-3周后,确定适宜剂量后,再加乙琥胺)。
谢谢!常德职业技术学院药理学课程组以上图片来自网络,仅用于教学
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