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药物的排泄01概述02肾脏排泄03胆汁排泄04乳汁排泄、其他排泄途径05影响排泄的因素目录Contents排泄是指体内药物或其代谢物排除体外的过程，它与生物转化统称为药物消除。一概述1．肾小球的滤过；2．肾小管的分泌；3．肾小管的重吸收。影响药物肾排泄的因素除了药物分子量、pKa值、脂溶性及尿液pH外，还有蛋白结合率、药物配伍、肾脏疾病等。二肾脏排泄肾
的
解
剖
结
构二肾脏排泄胆汁排泄对原形药物而言是一个次要的排泄途径，但对药物的代谢物，特别是极性强的代谢产物则是主要的途径。各种内源性物质、外源性物质及其代谢物是以主动转运方式向胆汁转运，是由载体来完成，需要能量，有饱和及竞争抑制现象。三胆汁排泄四乳汁排泄、其他排泄途径乳汁排泄乳汁的pH与血浆相比呈偏酸性（pH约为6.6），故一些弱碱性药物如吗啡、阿托品、红霉素等易自乳汁排出。其他途径排泄许多药物还可通过肠道、唾液、汗液、泪液、皮肤、肺等排泄。1.药物脂溶性2.血浆蛋白结合率3.尿液pH与尿量4.合并用药5.药物代谢6.肾脏疾病：肾小球肾炎会使肾小球滤过率明显下降。肾功能不全时，肾小管主动分泌和重吸收功能都显著下降。五影响排泄的因素单位时间内肾清除的药物量所占血浆容积数。Clr=(dx/dt)/Cp=(U·V)/C?(?x/?t)/CpClrGFR,说明可能有肾小管分泌；Clr=GFR,说明只有肾小球滤过；ClrGFR,说明可能有肾小管重吸收五影响排泄的因素1.肾清除率（renalclearance，Clr）菊粉（Mw5200）可滤过，不代谢，不与蛋白结合，无肾小管分泌和重吸收，用于GFR测定，其清除率等于GFR。GFR?菊粉血药浓度=菊粉尿药浓度?单位时间排尿体积GFR=(菊粉尿药浓度?单位时间排尿体积)/菊粉血药浓度五影响排泄的因素1.肾清除率（renalclearance，Clr）胆汁的形成：肝细胞分泌，贮存于胆囊，分泌于十二指肠。成年人一昼夜分泌的胆汁约800~1000ml。胆汁排泄机理：被动扩散主动转运胆汁排泄与分子量有关:300Mw5000五影响排泄的因素2.胆汁排泄药物及其代谢物随胆汁排泄到十二指肠，在小肠又被重新吸收回到门静脉，进入肝脏。母体药物一般可被重吸收，代谢物因极性大，不易重吸收；药物与葡萄糖苷酸结合物，可在胃肠道被微生物分解称为母体药物而被重吸收。酚、洋地黄毒甙、氨苄青霉素、卡马西平、氯霉素、引哚美辛、螺内酯等五影响排泄的因素3.肝肠循环
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