药物制剂的设计 (2).ppt

临床用药的需要药物的理化性质给药途径药物剂型合适的辅料制备工艺最佳处方工艺条件确定包装制剂产品适合生产临床应用处方前工作给药途径和剂型的确定第12页，共49页，星期日，2025年，2月5日*第四节给药途径和剂型的确定（一）临床治疗的需要口服给药：最易于被患者接受，更适合慢性疾病患者。

注射给药：起效快、但顺应性差

皮肤或粘膜腔道部位给药：起到局部或全身治疗作用

鼻、耳、口腔、直肠、阴道

眼用制剂：眼部给药

呼吸道给药制剂：吸入给药

靶向给药：肿瘤…第13页，共49页，星期日，2025年，2月5日*第四节给药途径和剂型的确定（一）临床治疗的需要——给药途径患者可自行用药，全身作用？药物恶心呕吐？患者不能自主吞咽、神志不清？急救、药物迅速起效？慢性病患者？第14页，共49页，星期日，2025年，2月5日*口服给药最安全、最自然、最方便，但易受胃肠道生理因素的影响要求：

在胃肠道内吸收良好；避免胃肠道刺激；克服首过代谢；具有适宜的口感、气味、大小；适合特殊用药人群……剂型：

片剂、胶囊剂、颗粒剂、丸剂、散剂、浸膏剂、混悬剂、乳剂、溶液剂等第15页，共49页，星期日，2025年，2月5日*缓释、控释片或胶囊：减少服药次数，降低药物毒副作用口含片、舌下片、咀嚼片、口崩片…

例如：硝酸甘油舌下片、维生素咀嚼片、氯雷他定口崩片第16页，共49页，星期日，2025年，2月5日*适合注射给药：

口服药效差、在胃肠道易被破坏、急救药物、不能口服给药的病人、麻醉药物等给药途径：

皮下、皮内、肌内、血管内注射、关节腔注射等注射剂型：

溶液剂、混悬剂、乳剂、冻干制剂、无菌粉末等注射给药第17页，共49页，星期日，2025年，2月5日*皮肤给药制剂

发挥全身作用（可乐定、硝酸甘油贴剂……）

发挥局部作用（软膏、外用洗剂、气雾剂……）皮肤或粘膜部位给药第18页，共49页，星期日，2025年，2月5日*第19页，共49页，星期日，2025年，2月5日*眼、鼻腔、口腔、耳道、直肠等粘膜部位硝酸甘油舌下片全身给药，口腔粘附片眼用制剂、粘膜腔道用制剂第20页，共49页，星期日，2025年，2月5日*洗鼻剂、滴鼻剂、滴眼剂、直肠栓等局部给药第21页，共49页，星期日，2025年，2月5日*哮喘、支气管或肺部疾病、麻醉

剂型：吸入剂、吸入气雾剂、吸入喷雾剂、吸入粉雾剂呼吸道给药制剂第22页，共49页，星期日，2025年，2月5日*第四节给药途径和剂型的确定（一）临床治疗的需要（二）药物的理化性质（三）药物的生物学性质第23页，共49页，星期日，2025年，2月5日临床用药的需要药物的理化性质给药途径药物剂型合适的辅料制备工艺最佳处方工艺条件确定包装制剂产品适合生产临床应用处方前工作第二节处方前工作通过实验研究或从文献资料中得到所有的科学情报第24页，共49页，星期日，2025年，2月5日*一、药物理化性质的测定pKa溶解度熔点分配系数多晶型表面特性吸湿性主要内容：第25页，共49页，星期日，2025年，2月5日*(一)溶解度(Solubility)1、测定溶解度的意义Kaplan于1972年提出，在pH1~7范围内(37℃)，药物在水中的溶解度和吸收的关系：①当1%(10mg/ml)时，吸收不会受限；②在1~10mg/ml时，可能出现吸收问题；③当1mg/ml时，需考虑采用适当手段增加溶出，以促进吸收第26页，共49页，星期日，2025年，2月5日