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糖尿病口服用药指导
目前常用的口服降糖药主要有双胍类、磺脲类、格列奈类、噻唑烷二酮类(TZD)、α-糖苷酶抑制剂、二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂(DPP-4i)、钠-葡萄糖共转运蛋白2抑制剂(SGLT2i)等,其作用机制各不相同,因此要求服药的时间也不同。
如果患者服药时间不当,可能导致血糖水平难以达标。根据药物的作用机制以及患者对药物反应的不同,合理调整服药时间,不仅可以提高降糖疗效,还可以减少低血糖等不良反应。
?2型糖尿病治疗药物
药物种类
推荐药物
主要降糖机制
双胍类
二甲双胍
减少肝脏葡萄糖的输出和改善外周胰岛素抵抗
磺脲类
格列本脲、格列吡嗪、格列美脲、格列喹酮、格列齐特
通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖
格列奈类
瑞格列奈、那格列奈
通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖
α-糖苷酶抑制剂
阿卡波糖、伏格列波糖、米格列醇
通过抑制碳水化合物在小肠上部的吸收而降低餐后血糖
噻唑烷二酮类
罗格列酮、吡格列酮
增加靶细胞对胰岛素作用的敏感性
DPP-4抑制剂
维格列汀、西格列汀、利格列汀、沙格列汀、阿格列汀
通过抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活,使内源性GLP-1的水平升高,产生降血糖作用
SGLT2抑制剂
恩格列净、卡格列净、艾托格列净、达格列净
通过抑制肾脏肾小管中负责从尿液中重吸收葡萄糖的SGLT2,降低肾糖阈,促进尿葡萄糖排泄,从而达到降低血液循环中葡萄糖水平的作用
GLP-1受体激动剂
利拉鲁肽、艾塞那肽、度拉糖肽、贝那鲁肽、利司那肽、洛塞那肽
通过激动GLP-1受体而发挥降低血糖的作用,增强胰岛素分泌、抑制胰高血糖素分泌,并能延缓胃排空,通过中枢性的食欲抑制来减少进食量
速效胰岛素类似物
门冬胰岛素、赖脯胰岛素
补充胰岛素,替代治疗
常规(短效)人胰岛素
生物合成人胰岛素
中效人胰岛素
精蛋白生物合成人胰岛素
长效胰岛素类似物
甘精胰岛素、地特胰岛素、德谷胰岛素
预混胰岛素和胰岛素类似物
30/70混合重组人胰岛素、50/50混合重组人胰岛素、门冬胰岛素30、门冬胰岛素50
注:DPP-4?二肽基肽酶-Ⅳ;SGLT2?钠-葡萄糖共转运蛋白2;GLP-1?胰高血糖素样肽-1
1、二甲双胍
作用机制
二甲双胍改善高血糖的主要机制为作用于肝脏,抑制糖异生,减少肝糖输出;作用于外周组织(肌肉、脂肪),提高胰岛素敏感性,增加对葡萄糖的摄取和利用,促进肌肉糖原合成,降低游离脂肪酸;作用于肠道,抑制肠壁细胞摄取葡萄糖,促进葡萄糖向肠道排泄,提高GLP-1水平。
用药指导
目前国内外二甲双胍的剂型主要为单一成分的二甲双胍普通片、二甲双胍缓释片或缓释胶囊、二甲双胍肠溶片或肠溶胶囊。
普通片在胃内崩解释放,肠溶片和胶囊在肠道崩解释放,缓释片和缓释胶囊在胃肠道内缓慢溶出、释放。相较于普通片,缓释制剂具有更少的腹胀和腹泻不良反应,患者依从性更高。
普通和缓释制剂宜在进餐时或餐后立即服用;肠溶制剂宜在餐前服用;服药期间应避免饮酒,防止出现乳酸酸性中毒。
2、磺脲类降糖药
作用机制
磺脲类降糖药是胰岛素促泌剂,主要刺激胰岛β细胞分泌胰岛素,增加体内的胰岛素水平而降低血糖。
用药指导
目前在我国上市的磺脲类药物主要为格列本脲、格列美脲、格列齐特、格列吡嗪和格列喹酮。
格列本脲:宜餐前30分钟服用。
格列美脲:宜早餐前或第一次正餐前服用,服药后立即进食。
格列齐特:宜进餐时服用。
格列吡嗪:(普通片、分散片、胶囊)宜餐前30分钟服用,控释片宜与早餐或当天第一顿正餐同服。
格列喹酮:宜餐前30分钟服用。
以上药物服用期间,应避免饮酒或含有酒精的饮料。
3、格列奈类降糖药
作用机制
格列奈类降糖药属于促胰岛素分泌剂,起效快、维持时间短,又被称为餐时血糖调节药,主要通过刺激胰岛素的早时相分泌而降低餐后血糖。
用药指导
代表药物主要有瑞格列奈和那格列奈,宜餐前15分钟内服用,不准备进食时不要服用;服用期间,应避免饮酒或含有酒精的饮料。
4、噻唑烷二酮类降糖药
作用机制
TZD又称为胰岛素增敏剂,通过增强胰岛素受体对胰岛素的敏感性,改善胰岛素抵抗,降低血糖。
用药指导
常用的TZD主要有罗格列酮和吡格列酮,目前也会使用吡格列酮/二甲双胍复方制剂。
罗格列酮:空腹或进餐时服用均可。
吡格列酮:空腹或进餐时服用均可,宜每天早晨同一时间服用。
吡格列酮/二甲双胍:宜每天早晨同一时间与食物服用,且避免过量饮酒。
5、α-糖苷酶抑制剂
作用机制
食物中的碳水化合物属于多糖,摄入后在肠道内必须分解成葡萄糖才能被吸收,α-糖苷酶(淀粉酶、麦芽糖酶、蔗糖酶等)参与此过程。
α-糖苷酶抑制剂通过抑制α-糖苷酶的活性,使多糖无法分解吸收而降低餐后血糖。单独使用不引起低血糖。
用药指导
国内上市的α-糖苷酶抑制剂有阿卡波糖、伏格列波糖和
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