应用药物化学第五章 药物的化学结构与生物活性的关系课件.pptVIP

第五章;【教学目标与要求】

通过本章教学，使学生掌握药效团和药动团定义和范围、药效团的基本结构；基本掌握常见药物的药动团、毒性基团、药效构象。

【重点难点】

药效团和药动团定义；药效团的基本结构；基本掌握常见药物的药动团。;第一节概述;第二节药效团和基本结构;第三节药动团;;四、改变药动团的方法;改变药动团的方法：;第四节毒性基团;药物分子中的重要亲电基团有：;;第五节基团变化对活性的影响;;第六节药效构象;;;一、乙酰胆碱的药效构象;;二、三环类精神药的环拓扑学;;氯丙嗪

（安定药）;;三、多巴胺与受体结合的优势构象;;四、芳香族维生素甲酸的构象;;;构效关系表明，为了维持维甲类的诱导细胞分化作用，必需满足以下三个结构因素：

分子的一端为疏水部分，并有一定的立体障碍，如式维生素甲酸左边的三甲基环已烯片断；;分子的另一端为极性基团，如式维生素甲酸右边的羧酸的衍生物；

疏水部分与极性部分由共轭多烯链连接，整个分子形成共轭体系。;五、阿片类化合物;吗啡;哌替啶;谢谢聆听！