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氟喹诺酮氨基噻唑衍生物合成与抗肿瘤活性研究.pdf

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    摘要

    癌症是一种以细胞异常生长为标志的复杂疾病，尽管癌症治疗取得了重大进展，但

    由于目前临床抗癌药物耐药的产生和严重的副作用，导致化疗指数仍较低，因此寻找和

    开发新的抗癌药物仍为药物研究的热点。

    喹诺酮虽为临床广泛使用的抗菌药物，但对其结构修饰表明，该类化合物对真核生

    物拓扑异构酶显示出的高活性以及对肿瘤细胞的毒性也凸显出作为新型抗癌药物研发

    的潜力。2-氨基噻唑衍生物具有广泛的药理活性，C-2位氨基的存在不仅方便噻唑同其

    它活性片段拼接合成结构多样的化合物，而且可增加化合物的亲水性，提

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