抗癫痫药与抗惊厥药.pptVIP

抗癫痫：可用于成人癫痫部分发作、脑性瘫痪并癫痫及小儿癫痫治疗面肌痉挛症（托吡酯具有多重抑制神经异常兴奋的作用机制，所以用于治疗偏侧面神经痉挛）治疗周围神经痛托吡酯可用于治疗原发性三叉神经痛及带状疱疹致三叉神经痛【临床应用】【不良反应】最常见的不良反应主要为与中枢神经系统相关的症状，包括：共济失调、注意力受损、意识模糊、头晕、疲劳、感觉异常、嗜睡和思维异常。有个例血栓栓塞的报道，其与药物间的相关性不明确。加巴喷丁为类似γ-氨基丁酸(GABA)的化合物，口服后迅速吸收01吸收后主要分布于中枢神经系统，在脑组织及脑脊液中的浓度最高02【作用特点】加巴喷丁与目前传统抗癫痫药物的作用机制完全不同主要与大脑皮质和海马所特有的高度亲和力的膜蛋白结合，从而引起脑内氨基酸的代谢和浓度的改变，减少脑内兴奋性氨基酸（谷氨酸和天冬氨酸）的生成，降低其浓度而发挥抗惊厥作用与受体的结合具有高度亲和力和专一性，不被目前使用的其他抗癫痫药物置换010203【作用机制】【临床应用】主要用于常规AEDs治疗无效的癫痫患者的附加治疗。对不伴继发性全身性强直-阵挛发作的患者疗效更显著，对复杂部分性发作和全身性强直-阵挛发作亦有较好效果。而对失神发作无效，甚至在某些患者还会加重发作。01【不良反应】可引起变态反应，出现药疹，白细胞减少，血尿素氮增加。021通过对抗发作的扩散和提高发作阈值来减少发作频率；降低痫性放电的传播发作阈值而减少癫痫发作次数。2广谱抗癫痫药物。可单用治疗或添加治疗部分性发作的成年患者。3对失神、非典型失神、婴幼儿肌阵挛发作有效，也可为各型难治性癫痫的辅助治疗。非氨酯STEP3STEP2STEP1【作用机制】通过抑制脑内兴奋性氨基酸，如谷氨酸、天冬氨酸的释放，产生抗癫痫作用【临床应用】用于其他抗癫痫药不能控制的部分性和全身性癫痫发作的辅助治疗。【不良反应】1.中枢神经系统不良反应2.消化道症状主要为恶心、呕吐、厌食等。可能存在肝毒性。3.皮疹是导致撤药的常见原因。拉莫三嗪【作用机制】主要与神经元内的GABA转氨酶以共价键形式产生不可逆性结合，从而阻断了GABA的分解途径，导致脑内GABA浓度显著升高。【临床应用】主要是对于复杂部分性发作的添加治疗，可作为婴儿痉挛症一线抗癫痫药物，对失神发作和肌阵挛发作的疗效欠佳，甚至可能加剧发作。氨己烯酸常见中枢神经系统反应：嗜睡和乏力，其他少见的副作用包括头昏、共济失调、复视、记忆障碍、行为异常，偶见意识改变。01除意识障碍需立即停药外，其他症状一般随着治疗的继续而自然消失。02胃肠道的主要反应为体重增加。03少数患者可见精神障碍和抑郁症，视野缺损，血红蛋白的浓度降低和粒细胞减少。04【不良反应】【作用机制】左乙拉西坦为吡拉西坦的类似物,是一种具有全新抗癫痫作用机制的新型抗癫痫药物。其作用靶点是中枢神经的突触囊泡蛋白(synapticvescleprotein2A)SV2A。SV2A是一种具有12个跨膜域的糖蛋白，广泛分布于中枢神经系统和内分泌细胞，调节突触囊泡的胞外分泌功能和突触前神经递质的释放。左乙拉西坦药理学卫生部“十二五”规划教材药理学卫生部“十二五”规划教材药理学卫生部“十二五”规划教材第十二章抗癫痫药与抗惊厥药付美红南京中医药大学掌握:癫痫和惊厥的病因及临床分类，及各类癫痫的药物选择。熟悉：抗癫痫药、抗惊厥药的药理作用，体内过程特点、用途和不良反应。了解：几种新型抗癫痫药的作用机制及临床应用。010203目的与要求学习指南第一节抗癫痫药概念：癫痫（epilepsy）：是由多种病因引起的慢性脑功能障碍综合征，其特征为脑神经元突发性异常高频率放电并向周围扩散。特征：发作性、复发性和自然缓解性01临床表现：有短暂的运动、感觉、意识行为、植物神经系统等不同障碍，或兼而有之。01一、概述癫痫的病理机制癫痫病灶中大量神经元突然同时除极化，产生高频、同步、爆发式放电、并向周围正常脑组织扩散，使之广泛兴奋导致脑功能突然、短暂失常。产生短暂的不同的运动、感觉、意识和植物神经功能紊乱的症状。正常脑细胞异常高频放电病灶抑制放电稳定膜、抑制放电扩散（主要的）治疗策略GABA受体的抑制作用减弱，脑部兴奋性递质和抑制性递质平衡破坏干预抑制性神经递质GABA干扰细胞膜对Na+Ca2+的通透性药物作用GABA学说作用机制1912年发现苯巴比妥,1938年才发现苯妥英钠,1964年发现了丙戊酸钠20世纪70年代中期至80年代末期实现药物剂量个体化，强调单药治疗。20世纪