常用抗肿瘤用药——曲妥昔单抗 .pdfVIP

药物大类抗肿瘤药

药物小类常用抗肿瘤用药

药物名称西妥昔单抗

英文名Cetuximab

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与伊立替康联合用于EGFR阳性的伊立替康耐药的晚期大肠癌。

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适应症单药治疗不能耐受伊立替康的晚期大肠癌。

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与放疗联合不能手术的局部晚期头颈部鳞癌。

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单药治疗铂类药物化疗失败的复发或转移性头颈部鳞癌。

首次400mg/m，其后每周给药250mg/m，直至病情进展或不能耐

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受。初次给药时，建议滴注时间为120分钟，随后每周滴注的时

用法用量间为60分钟，最大滴注速率不得超过5ml/min。每次用药前应给

予抗组按药，用药后至少观察1小时。输液管用低蛋白结合滤器

（0.22μm）。

本品系重组的人鼠嵌合型单克隆抗体，由鼠的讥EGFR抗体可变区

和人的IgG重链和κ轻链的恒定区组成。它可以与人的正常细胞

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及肿瘤细胞的表皮生长因子受体（EGFR）的胞外激酶特异性结合，

竞争性抑制EGFR与内湖性配体的结合，从而阻断受体相关激酶特

异性结合，竞用，抑制细胞生长，诱导调亡，减少金属蛋白激酶

药理学和血管内皮生长因子的产生。它与EGFR的亲和力为内湖性配体的

5～10倍。此外，它还可诱导EGFR内吞，导致细胞表面EGFR数量

下调；可以靶向诱导细胞毒免疫效应细胞作用于表达EGFR的肿瘤

细胞（抗体依赖的细胞倡导的细胞毒作用，ADCC）。体内、外研

究均表明，西妥昔单抗可以抑制表达EGFR的人类肿瘤细胞的增殖

并诱导其调亡。

当静脉滴注剂量为5～500mg/（m·w）时，本品表现出剂量依赖

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的药动力学特性。血清浓度在单药治疗3周后达到稳态水平。本

药动学品在靶剂量时具有较长的清除半衰期，为70～100小时。抗体的

代谢可能受多种途径的影响，这些途径可以将抗体降解为小分子，

如短肽和氨基酸等。研究发现，西妥昔单抗的药代动力学性质不

会受到种族、年龄、性别、肝肾状况的影响。但到目前为止仅对

肝肾功能正常的患者进行过相关研究。

相互作用伊立替康不影响本品的药代动力学。

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过敏反应约5%可发生，多为轻度或中度，表现为发热、寒战、恶

心、皮疹和呼吸困难等症状，减慢输液速度多可缓解。笺超敏反

应多发生于初次滴注过程中或初次滴注结束1小时内。症状包括

急性气道阻塞（如支气管痉挛、喘鸣、嘶哑、说话困难）、风疹

和（或）低血压。一旦发生严重超敏反应，应立了并永久停止使

用本品，并进行紧急处理。

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肺毒性少数患者出现间质性肺病。老年患者、体能状况低下者或

伴有肺部疾病的患者中，呼吸困难的发生率较高，有时症状严重。

不良反应

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皮肤反应80%以上患者可能发生皮肤反应，其中15%症状严重。

主要为粉刺样皮疹，其次为指甲病（如甲床炎）。大多在治疗后1

周内出现。通常中断治疗后上述症状可自行消退。

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眼部疾病约5%的患者发生结膜炎。