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表面活性剂精细化学品（2）

主讲：黄冈中学优秀化学教师汪响林

【知识讲解】

一、化学与药物设计、制造

1、新药的研究开发过程

新药的研究开发过程

临床开发

前的开发管理评估

阶段Ⅰ阶段Ⅱ阶段Ⅲ

的合成；生物50～100名志参

药理学筛选；愿者临床试200～400名病3000名以上病研究开发管理、可

和临床研究人临床试验人临床试验决策、营销申请

验入

据统计，近年来研制成功一种新药，平均需要花费10～12

年的时间，耗资3.5亿～5亿美元，并且这一费用正以每年20%

的速度递增，迫切需要应用新的理论方法和技术加以改进。

2、卡托普利的合理药物设计

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卡托普利于1981年由百时美施贵宝公司首先开发上市。作

为一只历史悠久的普利类降血压老药，价格低廉，能为国内众多

低收入病人所接受，也是临床医生的首选药品之一，适用于治疗

各种类型高血压。卡托普利的设计制造开始于对天然物质的发现、

分离和研究。天然的血管紧张素转化酶抑制剂是从蛇毒的分离物

中发现的，它是一种混合物。这些天然物质给研究者许多线索来

寻找血管紧张素转化酶抑制剂的关键靶点。通过一系列研究，总

结了配体与受体之间的三个关键靶点的相互作用模型：

①受体上的Zn同配体上带负电的一个原子之间形成配位键；

2＋

②受体上的N－H与配体上带负电的一个原子之间形成氢键；

③受体上的基团与配体上的负电基团之间形成

离子键。

上述作用模型为研究开发人造血管紧张素转化酶抑制剂奠定

了基础。经过研究人员的不懈努力，终于研制出了能够满足靶点

（1）、（2）、（3）作用要求的合成药物——卡托普利。

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3、长效缓释药物

缓释药物可以减少每天吃药的次数，大大地方便了人们的药

物使用。制造缓释药物的方法很多，常用的有改变药物的剂型，

例如用天然和合成的高分子化合物同药物混合制成黏结性很强的

片剂或微胶囊，使药物中有效成分缓慢释放；或者将生物活性基

团嫁接到高分子化合物基体上制成高分子药物。

二、精细化学品及其生产特点

1、含义

所谓精细化学品（即精细化工产品）是指那些具有特定的应

用功能，技术密集，商品性强，产品附加值较高的化工产品。生

产精细化学品的工业，通称精细化学工业，简称精细化工。

精细化学品这个名词，沿用已久，原指产量小、纯度高、价格

贵的化工产品，如医药、染料、涂料等。但是，这个含义还没有充

分揭示精细化学品的本质。近年来，各国专家对精细化学品的定义

有了一些新的见解，欧美一些国家把产量小、按不同化学